柠檬酸柠康碱(MLA)
柠檬酸柠康碱(MLA)
常用名：柠檬酸柠康碱(MLA)
CAS号：112825-05-5
英文名：Methyllycaconitine citrate
中文别名：N/A
柠檬酸柠康碱(MLA)名称
中文名：Methyllycaconitine柠檬酸盐
英文名：methyllycaconitinecitrate
英文别名：更多
柠檬酸柠康碱(MLA)生物活性
描述：Methyllycaconitinecitrate是α7神经元烟碱型乙酰胆碱受体(α7nAChR)的特异性拮抗剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>感染
靶点：
α7nAChR[1]
体外研究：用5和10μM柠檬酸甲基柠檬酸(MLA)预处理抑制由Aβ25-35诱导的细胞活力降低。暴露于柠檬酸甲基柠檬酸(2.5,5,10,20μM)后,细胞活力不会降低。Aβ25-35处理增加了LC3-II水平,其通过施用柠檬酸甲基柠檬酸而被抑制。柠檬酸甲基柠檬酸还抑制Aβ诱导的SH-SY5Y细胞中的自噬体积累。流式细胞术还证明用甲基柠檬酸柠檬酸盐处理降低了MDC标记的液泡[1]。
体内研究：单独腹膜内给予柠檬酸甲基柠檬酸(MLA)(6mg/kg)与盐水组相比不会引起攀爬行为。用甲基柠檬酸柠檬酸盐预处理显着抑制甲基苯丙胺(METH)诱导的攀爬行为约50％。柠檬酸甲基柠檬酸不会改变基础运动活性或METH诱导的过度运动。在用柠檬酸甲基柠檬酸(250±43fmol/mg,n=7)预处理的小鼠中,METH诱导的多巴胺神经元末端的消耗减弱。枸橼酸降乌头碱对体温的直接影响被排除,因为柠檬酸甲基柠檬酸不会影响基础体温(37.0±0.5°C,n=5)或减少METH诱导的体温过高(38.2±0.4°C,n=6,MLA+METH组,ns与METH组相比)[1]。
细胞实验：将细胞接种在含有完全培养基的96孔板中并培养24小时。然后用指定浓度的柠檬酸甲基柠檬酸盐处理细胞指定的时间。药物处理后，通过MTT测定法测量细胞活力。简而言之，向每个孔中加入10μLMTT溶液（5mg/mL）并在37℃下孵育4小时。除去上清液后，向各孔中加入100μLDMSO。用酶标仪在570nm处测量吸光度。所有实验重复3次[1]。
动物实验：在所有实验中使用成年雄性SwissCD-1小鼠。它们的温度为22±1°C，12小时光照/黑暗循环，可自由获取食物和饮用水。测量攀爬行为。简而言之，在试验开始时，20至26g的小鼠腹膜内给予盐水（5mL/kg）或柠檬酸甲基柠檬酸（MLA）（6mL/kg）。20分钟后，动物皮下接受单剂盐水或甲基苯丙胺（METH）（1毫升/千克），并单独放置，以适应习惯，进入由圆柱形笼子组成的实验室，笼子由塑料条制成并覆盖有盖子。经过20分钟的探索活动后，进行刻板测量30分钟[2]。
参考文献：
[1].ZhengX,etal.Methyllycaconitinealleviatesamyloid-βpeptides-inducedcytotoxicityinSH-SY5Ycells.PLoSOne.2014Oct31;9(10):e111536.
[2].EscubedoE,etal.Methyllycaconitinepreventsmethamphetamine-inducedeffectsinmousestriatum:involvementofalpha7nicotinicreceptors.JPharmacolExpTher.2005Nov;315(2):658-67.
柠檬酸柠康碱(MLA)物理化学性质
分子式：C43H58N2O17
分子量：874.92400
精确质量：874.37400
PSA：276.43000
LogP：0.78950
柠檬酸柠康碱(MLA)安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
柠檬酸柠康碱(MLA)文献90
更多文献：ApotentiallynovelnicotinicreceptorinAplysianeuroendocrinecells.
J.Neurophysiol.112(2),446-62,(2014)
Nicotinicreceptorsformadiversegroupofligand-gatedionotropicreceptorswithrolesinbothsynaptictransmissionandthecontrolofexcitability.InthebagcellneuronsofAplysia,acetylcholin…
：
：ChangesinNicotinicNeurotransmissionduringEntericNervousSystemDevelopment.
J.Neurosci.35,7106-15,(2015)
Acetylcholine-activatingpentamericnicotinicreceptors(nAChRs)areanessentialmodeofneurotransmissionintheentericnervoussystem(ENS).Inthisstudy,weexaminedthefunctionaldevelopmento…
：
：TRIM29regulatestheassemblyofDNArepairproteinsintodamagedchromatin.
Nat.Commun.6,7299,(2015)
AlthoughDNAdouble-strandbreak(DSB)repairismediatedbynumerousproteinsaccumulatedatDSBsites,howDNArepairproteinsareassembledintodamagedchromatinhasnotbeenfullyelucidated.Her…
：
柠檬酸柠康碱(MLA)英文别名
：Cyclosomatostatin
：MLA
柠檬酸柠康碱(MLA)重点介绍
【柠檬酸柠康碱(MLA)】凯途网柠檬酸柠康碱(MLA)CAS号：112825-05-5，柠檬酸柠康碱(MLA)MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询柠檬酸柠康碱(MLA)。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
NingMengSuanNingKangJian(MLA)
檸檬酸檸康堿(MLA)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
