Tyrphostin RG14620

TyrphostinRG14620名称

中文名：RG14620
英文名：tyrphostinrg14620
英文别名：更多

TyrphostinRG14620生物活性

描述：RG14620是EGFR抑制剂；IC50值为3μM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

EGFR:3μM(IC50,CellAssay)

体外研究：RG14620以剂量依赖性方式抑制由50ng/mLEGF刺激的HER14细胞的集落形成(IC50=3μM)和DNA合成(IC50=1μM)。RG14620还以剂量依赖性方式抑制EGF刺激的MH-85细胞的集落形成(IC50=4μM)和DNA合成(IC50=1.25μM)。RG14620的生长抑制作用不可逆转[2]。
体内研究：RG14620,剂量为200μg/小鼠/天,抑制裸鼠体内H-85肿瘤的生长。小鼠表现出较少的恶病质和高钙血症,吃更多的食物,并且比未经治疗的MH-85荷瘤动物更活跃[2]。
细胞实验：将MH-85细胞和HER14细胞分别铺在完全培养基中，αMEM或DMEM，补充有10％FCS。过夜培养后，将培养基换成补充有0.2％PCS和50ng/mLEGF（MH-85）的αMEM或补充有0.5％PCS和50ng/mLEGF（HER14）的DMEM。在存在或不存在递增浓度的RG-13022或RG-14620的情况下，将细胞在该培养基中培养10天。在培养结束时，将细胞用4％（v/v）甲醛在不含钙镁的磷酸盐缓冲盐水中在室温下固定15分钟并用苏木精染色。在显微镜下计数每个孔中包括超过20个细胞的集落数[2]。
动物实验：小鼠：在MH-85肿瘤接种后1天，每天两次腹膜内注射0.1mL100％DMSO中的RG14620。对照动物给予相同的载体[1]。
参考文献：

[1].SagaraY,etal.Tyrphostinsprotectneuronalcellsfromoxidativestress.JBiolChem.2002Sep27;277(39):36204-15.

[2].YonedaT,etal.Theantiproliferativeeffectsoftyrosinekinaseinhibitorstyrphostinsonahumansquamouscellcarcinomainvitroandinnudemice.CancerRes.1991Aug15;51(16):4430-5.

TyrphostinRG14620物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：418.2±45.0°Cat760mmHg
熔点：155°C
分子式：C14H8Cl2N2
分子量：275.133
闪点：206.7±28.7°C
精确质量：274.006439
PSA：36.68000
LogP：4.47
外观性状：固体;WhitetoLightyellowpowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.657
储存条件：

密闭于阴凉干燥环境中

稳定性：

遵照规定使用和储存则不会分解。

分子结构：

1、摩尔折射率：74.71

2、摩尔体积（m3/mol）：203.0

3、等张比容（90.2K）：556.2

4、表面张力（dyne/cm）：56.3

5、极化率（10-24cm3）：29.61

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.9

2、氢键供体数量：0

3、氢键受体数量：2

4、可旋转化学键数量：2

5、拓扑分子极性表面积（TPSA）：36.7

6、重原子数量：18

7、表面电荷：0

8、复杂度：348

9、同位素原子数量：0

10、确定原子立构中心数量：0

11、不确定原子立构中心数量：0

12、确定化学键立构中心数量：1

13、不确定化学键立构中心数量：0

14、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：无可用

2.密度（g/mL,25/4℃）：无可用

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

4.熔点（ºC）：无可用

5.沸点（ºC,常压）：无可用

6.沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

7.折射率：无可用

8.闪点（ºC）：无可用

9.比旋光度（º）：无可用

10.自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

11.蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

13.燃烧热（KJ/mol）：无可用

14.临界温度（ºC）：无可用

15.临界压力（KPa）：无可用

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

17.爆炸上限（%,V/V）：无可用

18.爆炸下限（%,V/V）：无可用

19.溶解性：无可用

TyrphostinRG14620毒性和生态

：

TyrphostinRG14620生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

TyrphostinRG14620毒性英文版

TyrphostinRG14620安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
安全声明(欧洲)：S22-S24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport

TyrphostinRG14620文献7

更多文献：Photoinstabilityofsometyrphostindrugs:chemicalconsequencesofcrystallinity.

Pharm.Res.12(11),1708-15,(1995)

ThepurposeofthisworkwastostudythephotostabilityoftheantiproliferativetyrphostindrugcompoundsRG13022(I)andRG14620(II)asapartofpreformulationprogram.Thecompoundswereexposed…

：
：Upregulationofretinoicacidreceptor-betabytheepidermalgrowthfactor-receptorinhibitorPD153035isnotmediatedbyblockadeofErbBpathways.

J.CellPhysiol.211(3),803-15,(2007)

Inhibitingepidermalgrowthfactor-receptor(ErbB-1)representsapowerfulanticancerstrategy.Activationofretinoidpathwaysisalsoindevelopmentforcancertreatment.Retinoicacidreceptor-beta…

：
：[EffectofsignaltransductioninhibitorsonhumanendometrialcarcinomacellswithdifferentialPTENgeneexpression].

ZhonghuaFuChanKeZaZhi44(9),681-5,(2009)

ToinvestigatetheapoptoticandproliferationeffectsofsignaltransductioninhibitorsonhumanendometrialcarcinomacellswithdifferentPTENgeneexpression.PTENantisenseoligonucleotideandpcD…

：

TyrphostinRG14620英文别名

：MFCD00236445
：3-Pyridineacetonitrile,α-[(3,5-dichlorophenyl)methylene]-,(αZ)-
：2-(3',5'-Dichlorophenyl)-1-(3''-pyridinyl)acrylonitrile
：(2Z)-3-(3,5-Dichlorophenyl)-2-(3-pyridinyl)acrylonitrile
：3-Pyridineacetonitrile,α-[(3,5-dichlorophenyl)methylene]-,(αE)-
：(2E)-3-(3,5-Dichlorophenyl)-2-(3-pyridinyl)acrylonitrile
：3-Pyridineacetonitrile,α-((3,5-dichlorophenyl)methylene)-
：RG-14620

Tyrphostin RG14620重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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