CXCR4 antagonist 7
CXCR4 antagonist 7
常用名：CXCR4 antagonist 7
CAS号：1185451-72-2
英文名：CXCR4 antagonist 7
中文别名：N/A
CXCR4antagonist7名称
英文名：CXCR4antagonist7
CXCR4antagonist7生物活性
描述：CXCR4拮抗剂7(化合物PARA-B)是一种IC50为9.3nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂7可用于研究HIV感染、炎症性疾病、癌症和突发奇想综合征[1]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>感染信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>CXCR
靶点：
CXCR4/CXCL12:9.3nM(IC50)
体外研究：CXCR4拮抗剂7(B段,10nM-1μM,20h)抑制CXCL12诱导的GH4C1细胞增殖,IC50值为9.3nM[1]。CXCR4拮抗剂7(1μM,12h)抑制CXCL12依赖的GH4C1细胞迁移,抑制率为50%[1]。CXCR4拮抗剂7(50nM,30min)减少CXCL12诱导的ERK1/2磷酸化[1]。CXCR4拮抗剂7(50nM-1μM,30分钟)通过CXCR4的拮抗作用来逆转CXCL12诱导的GH4C1增殖和迁移[1]。细胞活力测定[1]细胞系：GH4C1细胞(血清剥夺48小时)浓度：1μM孵育时间：24小时结果：对GH4C1的细胞活力没有影响。细胞增殖试验[1]细胞系：GH4C1细胞(用CXCL12(25nM)处理12h的FBS饥饿GH4C1细胞)浓度：10nM-1μM培养时间：20h,24h结果：抑制IC50值在1.08至3.45μM范围内的多个癌细胞系的增殖,对GH4C1cell的细胞活力没有影响。细胞迁移试验[1]细胞系：GH4C1和GH4A11细胞(用CXCL12(25nM)处理48小时的FBS饥饿细胞)浓度：50nM-1μM孵育时间：GH4C112小时,GH4A130分钟结果：迁移的GH4C1细胞数量显著减少,对GH4A12细胞(CRISPR-CAS9,CXCR4mRNA减少)迁移没有影响。WesternBlot分析[1]细胞系：GH4C1细胞(经CXCL12(25nM)处理的FBS饥饿细胞15分钟)浓度：50nM孵育时间：30分钟结果：CXCL12诱导的ERK1/2磷酸化减少。
参考文献：
[1].RosaMariaVitale,etal.IdentificationofthehydantoinalkaloidsparazoanthinesasnovelCXCR4antagonistsbycomputationalandinvitrofunctionalcharacterization.BioorgChem.2020Dec;105:104337.
CXCR4antagonist7物理化学性质
分子式：C15H17N5O3
分子量：315.33
CXCR4 antagonist 7重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
CXCR4antagonist7
CXCR4 antagonist 7
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
