氨磺洛尔
氨磺洛尔
常用名：氨磺洛尔
CAS号：85320-68-9
英文名：Amosulalol
中文别名：阿膜索罗
氨磺洛尔名称
中文名：氨磺洛尔
英文名：5-[1-hydroxy-2-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]ethyl]-2-methylbenzenesulfonamide
中文别名：阿膜索罗
英文别名：更多
氨磺洛尔生物活性
描述：阿莫素洛尔(YM09538)是一种口服活性的α1/β1-肾上腺素能受体双重抑制剂。阿莫苏拉洛尔通过抑制α1-肾上腺素能受体表现出抗高血压活性。阿莫素洛尔通过β1-肾上腺素能受体抑制降低自发性高血压大鼠(SHR)心率和血浆肾素活性(PRA)的反射性增加[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
靶点：
α1-adrenergicreceptor
Beta-1adrenergicreceptor
体内研究：阿莫苏拉洛尔(3-30mg/kg；口服;单剂量)降低高血压大鼠的急性收缩压[1]。阿莫苏拉洛尔(50mg/kg；口服;每天2.次,共12周)产生不耐受的降压作用,还降低高血压大鼠模型中心率和血浆肾素活性(普拉)增加[1]。
参考文献：
[1].HondaK,etal.Autonomicandantihypertensiveactivityoforalamosulalol(YM-09538),acombinedalpha-andbeta-adrenoceptorblockingagentinconsciousrats.JpnJPharmacol.1985May;38(1):31-41.
氨磺洛尔物理化学性质
密度：1.268g/cm3
沸点：608.7ºCat760mmHg
分子式：C18H24N2O5S
分子量：380.45900
闪点：321.9ºC
精确质量：380.14100
PSA：119.26000
LogP：3.52500
氨磺洛尔合成线路
：
5-乙酰基-2-溴苯甲酸甲酯
70958-70-2
~%
氨磺洛尔
85320-68-9
：文献：YamanouchiPharm.Patent:DE2843016,1979;Chem.Abstr.,1979,vol.91,#157445
：
5-Bromoacetyl-2…
70958-71-3
N-(2-(2-甲氧基苯氧基)…
3246-03-5
~%
氨磺洛尔
85320-68-9
：文献：YamanouchiPharm.Patent:DE2843016,1979;Chem.Abstr.,1979,vol.91,#157445
氨磺洛尔英文别名
：Amosulalolum[Latin]
：5-[1-hydroxy-2-[2-(2-methoxyphenoxyl)ethylamino]ethyl]-2-methylbenzenesulfonamide
：(+-)-5-(1-Hydroxy-2-((2-(o-methoxyphenoxy)ethyl)amino)ethyl)-o-toluenesulfonamide
：Amosulalolum
：Lowgan
：Amosulalol
：(+/-)-5-[1-hydroxy-2-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]ethyl]-2-methylbenzenesulfonamide
：Amosulalol[INN]
氨磺洛尔重点介绍
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抗应激药应激又称逆境反应，是指机体对各种非常刺激所产生的非特异性应答反应的总和，是下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统的综合反应。
AnHuangLuoEr
氨磺洛爾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
