IHMT-MST1-58
IHMT-MST1-58
常用名：IHMT-MST1-58
CAS号：2414484-25-4
英文名：IHMT-MST1-58
中文别名：N/A
IHMT-MST1-58名称
英文名：IHMT-MST1-58
IHMT-MST1-58生物活性
描述：IHMT-MST1-58是一种高效、选择性哺乳动物和口服活性STE20样蛋白1激酶(MST1)抑制剂,IC50值为23nM。IHMT-ST1-58可用于1/2型糖尿病的研究[1]。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Hippo(MST)研究领域>>代谢疾病
靶点：
MST1:23nM(IC50)
体外研究：IHMT-MST1-58(化合物19)对MST1表现出良好的活性,IC50值为23nM[1]。IHMT-MST1-58(1μM)对MST1表现出较强的抑制活性(IC50=23nM),对MST2表现出较弱的活性(IC50=652nM)。但即使在10μM(IC50>10μM)时,对NEK3也没有活性[1]。IHMT-MST1-58(1μM)显示出与MST1的强结合亲和力,与MST2的弱结合亲和力(Kd值为240nM和2.7μM[1])。IHMT-MST1-58(0.1-10μM；1-2小时)在体外抑制MST1的磷酸化[1]。IHMT-MST1-58(0.03、0.1和0.3μM；48小时)显示出β细胞对炎症细胞因子造成的损伤具有显著的保护作用[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：HepG2肝细胞、RAW264.7、RPE1和HL7702细胞；INS-1和RIN-m5F细胞株浓度：0-10μM孵育时间：2h(HepG2肝细胞、RAW264.7、RPE1和HL7702细胞)结果：在所有四种细胞株中均以剂量依赖性方式抑制H2O2刺激的MOB1磷酸化和MST1/2自磷酸化。抑制HepG2细胞中LATS1(T1079)和YAP(S127)的磷酸化。在两种细胞系中均表现出强烈抑制MST1磷酸化及其下游MOB1自动磷酸化的剂量依赖性。
体内研究：在STZ诱导的T1D/T2D小鼠模型中,IHMT-ST1-58(化合物19)(p.o,50mg/kg/天,QD)与二甲双胍联合使用导致空腹血糖下降,显示β细胞的保护作用,并降低血红蛋白A1c水平[1]。不同物种(静脉注射或口服；1mg/kg、5mg/kg和10mg/kg)的IHMT-ST1-58药代动力学参数[1]。小鼠-大鼠-比格犬参数i.v.(1mg/kg)p.o.(10mg/kg)i.v.417F(%)-110.8-73.3±40.1-106.5±20.9动物模型：小鼠[1]剂量：50mg/kg给药：口服,单次结果：参数血浆胰腺Cmax(ng/mL)3990±39012216±1509AUC0-t(ng/mL*h)13621±212751394±10098Cl(mL/h/kg)3734±641996±189动物模型：T1D小鼠模型和T2D小鼠模型[1]剂量：50mg/kg给药：p.o,50mg/kg/天,QD结果：降低FBG水平,改善摄入量和耗水量,具有较低的糖化血红蛋白和良好的抗糖尿病作用,改善了胰岛的组织结构。动物模型：小鼠、Sprague-Dawley大鼠和比格犬[1]剂量：1mg/kg、5mg/kg和10mg/kg给药：静脉注射和口服结果：在不同物种中显示出可接受的药代动力学特性。
参考文献：
[1].YunWu,etal.DiscoveryofIHMT-MST1-58asaNovel,Potent,andSelectiveMST1InhibitorfortheTreatmentofType1/2Diabetes.JMedChem.2022Sep8;65(17):11818-11839
IHMT-MST1-58物理化学性质
分子式：C21H22N6O3S
分子量：438.50
IHMT-MST1-58重点介绍
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IHMT-MST1-58
IHMT-MST1-58
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
