GYKI 52466 dihydrochloride
GYKI 52466 dihydrochloride
常用名：GYKI 52466 dihydrochloride
CAS号：2319722-40-0
英文名：GYKI 52466 dihydrochloride
中文别名：N/A
GYKI52466dihydrochloride名称
英文名：GYKI52466dihydrochloride
GYKI52466dihydrochloride生物活性
描述：GYKI52466dihydrochloride是一种有效的,选择性的,口服活性的和非竞争性的海藻酸盐(kainate)和AMPA活化电流拮抗剂,IC50分别为7.5μM和11μM。GYKI52466dihydrochloride对NMDA或γ-氨基丁酸反应无活性。GYKI52466dihydrochloride是一种肌肉松弛剂和抗惊厥药,并具有良好的血脑屏障通透性。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
靶点：
IC50:7.5μM(Kainatereceptor)and11μM(AMPAreceptor)[1]
体外研究：在以红藻氨酸为激动剂的动力学实验中,GYKI52466的结合率和解结合率分别为1.6x105M-1s-1和3.2s-1。GYKI52466还通过突触后作用抑制非NMDA受体介导的自发突触电流[1]。
体内研究：GYKI52466(1.76-13.2mg/kg；雄性和雌性DBA/2小鼠；腹腔注射)治疗对癫痫敏感的DBA/2小鼠的声音诱发癫痫提供有效的抗惊厥保护。DBA/2小鼠在15min时对声诱发惊厥的ED50值为13.7(11.5-16.5)μmol/kg(GYKI52466,i.p.)[2]。GYKI52466对瑞士小鼠AMPA诱发的癫痫提供了有效的抗惊厥保护。DBA/2小鼠静脉注射GYKI52466后5-15min观察到最大的抗惊厥保护作用。GYKI52466(15min,i.p.)对AMPA诱发的癫痫发作的ED50值为18.5(11.5-29.5)μmol/kg[2]。动物模型：雄性和雌性DBA/2小鼠(3-4周龄)诱发声[2]剂量：1.76-13.2mg/kg(6-45μmol/kg)给药：腹腔注射；一次结果：对癫痫敏感DBA/2小鼠的声诱发惊厥提供有效的抗惊厥保护。
参考文献：
[1].DonevanSD,etal.GYKI52466,a2,3-benzodiazepine,isahighlyselective,noncompetitiveantagonistofAMPA/kainatereceptorresponses.Neuron.1993Jan;10(1):51-9.
[2].ChapmanAG,etal.Theanticonvulsanteffectofthenon-NMDAantagonists,NBQXandGYKI52466,inmice.EpilepsyRes.1991Jul;9(2):92-6.
GYKI52466dihydrochloride物理化学性质
分子式：C17H17Cl2N3O2
分子量：366.24
GYKI 52466 dihydrochloride重点介绍
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GYKI52466dihydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
