GSK-3β inhibitor 2
GSK-3β inhibitor 2
常用名：GSK-3β inhibitor 2
CAS号：1702428-31-6
英文名：GSK-3β inhibitor 2
中文别名：N/A
GSK-3βinhibitor2名称
英文名：GSK-3βinhibitor2
GSK-3βinhibitor2生物活性
描述：GSK-3βinhibitor2(Compound3)是一种有效,选择性和口服活性的GSK-3β抑制剂,IC50为1.1nM。GSK-3βinhibitor2可以穿越血脑屏障。GSK-3βinhibitor2有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>GSK-3研究领域>>神经疾病信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>GSK-3
靶点：
GSK-3β:1.1nM(IC50)
体外研究：GSK-3β抑制剂2(化合物3)的吡啶甲酰胺与铰链V135主链酰胺形成氢键,噻唑基一级酰胺的羰基氧与K85形成临界氢键。GSK-3β抑制剂2中甲氧基部分甲基的电子密度质量不允许其在模型中的明确位置,但单晶X射线衍射法测定的GSK-3β抑制剂2的小分子晶体结构证实了GSK-3β抑制剂2中甲氧基-O-与酰胺N-H的分子内氢键[1]。
体内研究：在LaFerla3xTg-C57BL6小鼠中模拟了高磷酸化Tau(pTau)的升高,因此,这些小鼠被用作阿尔茨海默病的体内模型。GSK-3β抑制剂2(化合物3)以30mg/kg的剂量口服给LaFerla3xTg-C57BL6雄性小鼠,显示pTau396显著减少。GSK-3β抑制物2仅显示作为单一时间点的适度脑暴露(B/P=0.26)[1]。
参考文献：
[1].SivaprakasamP,etal.DiscoveryofnewacylaminopyridinesasGSK-3inhibitorsbyastructureguidedin-depthexplorationofchemicalspacearoundapyrrolopyridinonecore.BioorgMedChemLett.2015May1;25(9):1856-63.
GSK-3βinhibitor2物理化学性质
分子式：C14H14N4O3S
分子量：318.35
储存条件：-20°C，密封，干燥
GSK-3β inhibitor 2重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
