罗拉匹坦盐酸盐
罗拉匹坦盐酸盐
常用名：罗拉匹坦盐酸盐
CAS号：858102-79-1
英文名：Rolapitant hydrochloride
中文别名：盐酸罗拉匹坦
罗拉匹坦盐酸盐名称
中文名：罗拉匹坦盐酸盐
英文名：RolapitantHydrochloride
中文别名：盐酸罗拉匹坦
英文别名：更多
罗拉匹坦盐酸盐生物活性
描述：盐酸罗非他汀(SCH619734)是一种有效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗拉平与CYP3A4不相互作用。在雪貂呕吐模型[1][2]中,盐酸罗罗拉平显示出有效的止吐活性。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>神经激肽受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>神经激肽受体
靶点：
humanNK1:0.66(Ki)
gerbilNK1:0.13(Ki)
guineapigNK1:0.72(Ki)
monkeyNK1:2.5(Ki)
rabbitNK1:31.7(Ki)
ratNK1:78.6(Ki)
mouseNK1:60.4(Ki)
体外研究：罗拉平对人NK2和NK3亚型的选择性高达1000倍以上,对人、豚鼠、沙鼠和猴NK1受体的亲和力优于大鼠、小鼠和兔子[1]。在表达人NK1受体的CHO细胞中,罗拉平(1-1000nM)以浓度依赖性和竞争性方式抑制GR-73632(NK1受体激动剂)诱导的钙外流[1]。
体内研究：罗非他汀(PO为0.03-1mg/kg,IV为0.3-1mg/kg；单剂量)可减轻蒙古沙鼠GR-73632诱导的足叩反应[1]。罗非他汀(0.03-1mg/kg；PO；单剂量；观察72小时)可阻断阿朴吗啡和顺铂诱导的雪貂急性呕吐[1]。动物模型：雌性蒙古沙鼠(30-60g；在给药4h后或静脉注射后立即吸入氧：异氟烷混合物麻醉,然后通过ICV注射5μl3pmol的GR-73632溶液)[1]剂量：给药0.03、0.1、0.3和1mg/kg,静脉注射0.3、1mg/千克：给药或静脉注射,单剂量结果：在试验前4小时给药,ID90为0.3mg/kg时,剂量依赖性地减弱GR-73632诱发的足部叩击反应,并抑制足部叩击至少24小时。静脉给药时,剂量依存性地阻断GR-73632诱导的足部敲打,在1mg/kg下观察到完全阻断。动物模型：雪貂(皮下给药0.125mg/kg阿朴吗啡或腹腔给药10mg/kg顺铂)[1]剂量：0.03、0.1、0.3和1mg/kg给药：PO；单剂量；观察72小时结果：阻断阿朴吗啡和顺铂在雪貂体内诱导的剂量依赖性急性呕吐。在72小时的观察期内,雪貂的干呕和呕吐明显减少。
参考文献：
[1].DuffyRA,etal.Rolapitant(SCH619734):apotent,selectiveandorallyactiveneurokininNK1receptorantagonistwithcentrally-mediatedantiemeticeffectsinferrets.PharmacolBiochemBehav.2012Jul;102(1):95-100.
[2].RapoportB,etal.Studyofrolapitant,anovel,long-acting,NK-1receptorantagonist,forthepreventionofchemotherapy-inducednauseaandvomiting(CINV)duetohighlyemetogenicchemotherapy(HEC).SupportCareCancer.2015Nov;23(11):3281-8.
罗拉匹坦盐酸盐物理化学性质
分子式：C25H27ClF6N2O2
分子量：536.93700
精确质量：536.16700
PSA：50.36000
LogP：7.18910
罗拉匹坦盐酸盐英文别名
：RolapitantHCl
：Sch619734
：1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one,8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-,hydrochloride(1:1),(5S,8S)-
：1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one,8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-,monohydrochloride,(5S,8S)-
罗拉匹坦盐酸盐重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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羅拉匹坦鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
