JNK-IN-8
JNK-IN-8
常用名：JNK-IN-8
CAS号：1410880-22-6
英文名：JNK-IN-8
中文别名：N/A
JNK-IN-8名称
中文名：3-[[4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]-N-[3-甲基-4-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文名：3-[[(E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl]amino]-N-[3-methyl-4-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
英文别名：更多
JNK-IN-8生物活性
描述：JNK-IN-8是一种有效的JNK抑制剂,抑制JNK1,JNK2和JNK3,IC50分别为4.7nM,18.7nM和1nM。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK研究领域>>癌症
靶点：
JNK3:1nM(IC50)
JNK1:4.7nM(IC50)
JNK2:18.7nM(IC50)
体外研究：JNK-IN-8抑制c-Jun的磷酸化,c-Jun是JNK激酶的直接底物。JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中的c-Jun磷酸化,EC50分别为486nM和338nM。JNK-IN-8还具有基于KinomeScan和酶谱分析的出色选择性。累积这些组合的分析技术表明,JNK-IN-8和JNK-IN-12都是非常具有选择性的共价JNK抑制剂,适用于询问JNK依赖的生物现象[1]。JNK-IN-8是一种选择性pan-JNK抑制剂,被发现通过使用KinomeSca方法基于伊马替尼结构的丙烯酰胺激酶抑制剂文库的广碱基激酶选择性分析来抑制JNK激酶。JNK-IN-8相对于伊马替尼具有1,4-二苯胺和1,3-氨基苯甲酸亚结构的独特区域化学,并使用N,N-二甲基丁烯酸actemide弹头共价靶向Cys154。JNK-IN-8采用L形I型结合构象进入位于ATP结合位点唇部的Cys154[2]。
激酶实验：将A375细胞用1μMJNK-IN-8预处理指定的时间量。取出培养基，用PBS洗3次。用1mL裂解缓冲液（1％NP-40,1％CHAPS，25mMTris，150mMNaCl，磷酸酶抑制剂混合物和蛋白酶抑制剂混合物）重悬细胞沉淀。在4°C下端对端旋转30分钟。通过在Eppendorf中以14000rpm离心15分钟来澄清裂解物。使用Bio-Rad10DG柱将澄清的裂解物凝胶过滤到激酶缓冲液（0.1％NP-40,20mMHEPES，150mMNaCl，磷酸酶抑制剂混合物，蛋白酶抑制剂混合物）中。凝胶过滤的裂解物的总蛋白质浓度应为约5-15mg/mL。用来自ActivX的探针以5μM标记细胞裂解物1小时。用DTT还原样品，用碘乙酰胺封闭半胱氨酸并凝胶过滤以除去过量的试剂并交换缓冲液。加入1倍体积的2X结合缓冲液（2％Triton-100,1％NP-40,2mMEDTA，2XPBS）和50μL链霉抗生物素蛋白珠浆液，端对端旋转2小时，以7000转/分钟离心2分钟分钟。用1X结合缓冲液洗涤3次，用PBS洗涤3次。向珠子中加入30μL1X样品缓冲液，在95°C加热样品10分钟。在110V的SDS-PAGE凝胶上运行样品。转移后，用JNK抗体[1]对膜进行免疫印迹。
细胞实验：稳定表达白细胞介素受体1（HEK293-IL1R）的HEK-293细胞在补充有10％FBS，2mM谷氨酰胺和1x抗真菌/抗生素溶液的Dulbecco’s改良Eagle培养基（DMEM）中培养。将细胞在与DMSO或JNK-IN-8温育前血清饥饿18小时，用2μMAnisomycin刺激1小时，并通过在16000g和4℃下离心10分钟澄清裂解物[1]。
参考文献：
[1].ZhangT,etal.DiscoveryofpotentandselectivecovalentinhibitorsofJNK.ChemBiol.2012Jan27;19(1):140-54.
[2].LiuQ,etal.Developingirreversibleinhibitorsoftheproteinkinasecysteinome.ChemBiol.2013Feb21;20(2):146-59.
JNK-IN-8物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C29H29N7O2
分子量：507.586
精确质量：507.238281
PSA：115.63000
LogP：2.79
外观性状：粉末
折射率：1.686
储存条件：2-8°C
JNK-IN-8安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
警示性声明：P301+P312+P330
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
JNK-IN-8英文别名
：cs-0601
：s4901
：3-{[(2E)-4-(Dimethylamino)-2-butenoyl]amino}-N-(3-methyl-4-{[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino}phenyl)benzamide
：jnk-in-8
：Benzamide,3-[[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-N-[3-methyl-4-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
JNK-IN-8重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
JNK-IN-8
JNK-IN-8
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
