AdipoRon盐酸盐

AdipoRon盐酸盐名称

中文名：AdipoRon盐酸盐
英文名：AdipoRonhydrochloride
英文别名：更多

AdipoRon盐酸盐生物活性

描述：AdipoRonhydrochloride是一种可口服的,特异性的AdipoR激动剂,能够与AdipoR1和AdipoR2结合,Kd值分别为1.8和3.1μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>脂联素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：

Kd:1.8μM(AdipoR1),3.1μM(AdipoR2)[1]

体外研究：AdipoRon盐酸盐是一种口服活性和特异性AdipoR激动剂,与AdipoR1和AdipoR2结合,Kds为1.8和3.1μM。AdipoRon(50nM-50μM)通过AdipoR1增加AMPK磷酸化[1]。AdipoRon(50μM)剂量依赖性地减弱L02细胞中TNF-α和TGF-β1的表达。AdipoRon对巨噬细胞具有显着的剂量依赖性生长抑制作用[2]。AdipoRon治疗显着改善再灌注后的心功能恢复,并抑制MI后细胞凋亡[3]。AdipoRon通过与脂联素不同的机制发挥血管舒张作用并诱导血管舒张,而VSMC[Ca2+]i没有显着降低[4]。
体内研究：AdipoRon(50mg/kg,iv)可以显示野生型小鼠骨骼肌和肝脏中AMPK的显着磷酸化,而不是Adipor1-/-Adipor2-/-双敲除小鼠[1]。AdipoRon(0.02,0.1和0.5mg/kg,ig)减轻小鼠中D-GalN诱导的肝毒性,并防止针对D-GalN攻击的肝结构扭曲。AdipoRon的保肝潜力在较高剂量(0.1和0.5mg/kg)时尤为明显[2]。通过AdipoRon(50mg/kg,口服)施用来拯救APN缺陷小鼠中增强的心肌细胞凋亡。AdipoRon的抗细胞凋亡作用在AMPK-DN小鼠中减弱但不会丢失[3]。
细胞实验：AdipoRon对实质和非实质肝细胞增殖的影响在体外通过L02和RAW264.7进行评估，通过MTT测定进行略微修改：100μL细胞悬浮液（6×104/mL）接种于96-孔板并孵育18小时。以指定浓度添加含有AdipoRon的新鲜培养基，并且孵育继续进行24小时。然后将细胞与0.5mg/mLMTT一起温育4小时，并在酶标仪中在490nm处分析。每组进行六次重复。对空白（仅中等）校正的平均吸光度值计算为存活百分比[2]。
动物实验：小鼠[2]适应3天后，小鼠随机分为6组（每组9只）：对照组，模型，双环醇（20mg/kg），AdipoRon（0.02mg/kg，0.1mg/kg，0.5mg）/公斤）。将合成的AdipoRon和双环醇溶解在DMSO中，并用含有0.5％羧甲基纤维素钠（CMC-Na）的盐水稀释[最终载体：5％DMSO（v/v）盐水溶液]。所有测试组以10mL/kg的剂量体积给予载体（对照和模型组）或治疗剂（双环醇或AdipoRon组），在D-GalN之前连续三天通过灌胃（ig）灌胃每天两次。管理。在最后一次处理后2小时，用600mg/kg剂量的单次腹膜内（ip）施用D-GalN盐水溶液攻击小鼠以诱导急性肝损伤，而对照组小鼠改为接受盐水。然后在收集眼眶血液之前将小鼠禁食20小时。最后，通过颈椎脱位处死所有动物，并收获肝脏进行生化或组织病理学分析[2]。
参考文献：

[1].Okada-IwabuM,etal.Asmall-moleculeAdipoRagonistfortype2diabetesandshortlifeinobesity.Nature.2013Nov28;503(7477):493-9.

[2].WangY,etal.HepatoprotectiveeffectsofAdipoRonagainstd-galactosamine-inducedliverinjuryinmice.EurJPharmSci.2016Aug9;93:123-131.

[3].ZhangY,etal.AdipoRon,thefirstorallyactiveadiponectinreceptoractivator,attenuatespostischemicmyocardialapoptosisthroughbothAMPK-mediatedandAMPK-independentsignalings.AmJPhysiolEndocrinolMetab.2015Aug1;309(3):E275-82.

[4].HongK,etal.AdiponectinReceptorAgonist,AdipoRon,CausesVasorelaxationPredominantlyViaaDirectSmoothMuscleAction.Microcirculation.2016Apr;23(3):207-20.

AdipoRon盐酸盐物理化学性质

分子式：C27H29ClN2O3
分子量：464.984
精确质量：464.186676
储存条件：-20°C，干燥

AdipoRon盐酸盐英文别名

：Acetamide,2-(4-benzoylphenoxy)-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-,hydrochloride(1:1)
：2-(4-Benzoylphenoxy)-N-(1-benzyl-4-piperidinyl)acetamidehydrochloride(1:1)

AdipoRon盐酸盐重点介绍

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