SB-705498
SB-705498
常用名：SB-705498
CAS号：501951-42-4
英文名：SB705498
中文别名：N/A
SB-705498名称
中文名：SB-705498
英文名：1-(2-bromophenyl)-3-[(3R)-1-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]pyrrolidin-3-yl]urea
英文别名：更多
SB-705498生物活性
描述：SB-705498是一种有效的,选择性的,可口服的TRPV1拮抗剂,pIC50值为7.1。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>TRP频道研究领域>>神经疾病
靶点：
pIC50:7.1
体外研究：SB705498(0.3nM-1μM)有效抑制辣椒素诱导的1321N1细胞或HEK293细胞中表达的人TRPV1的活化,其表观pKi分别为7.5或7.6。100nMSB705498的共同施用快速,完全且可逆地抑制HEK293细胞中表达的hTRPV1。SB705498对用Ca2+泵抑制剂毒胡萝卜素耗尽细胞内储存后由卡巴胆碱或储存操作的通道介导的Ca2+进入激活的毒蕈碱乙酰胆碱受体产生的HEK293细胞中的内源性[Ca2+]应答没有显着影响。与在HEK293细胞中瞬时表达并使用合成配体4α-佛波醇-12,13-二癸酸酯(10μM)活化的紧密TRPV1受体旁系同源物TRPV4相比,SB705498(10pM-1μM)也没有显着的拮抗作用。SB705498显示出对大鼠和豚鼠TRPV1的良好拮抗剂效力。SB705498拮抗大鼠和豚鼠TRPV1,pKi分别为7.5和7.3。将100nM至10μMAB705498共同施用至维持的辣椒素反应的稳态导致在-70mV下hTRPV1的快速和完全抑制。SB705498分别抑制辣椒素介导的hTRPV1活化,IC50分别为3nM和17nM,阳性和阴性保持电位(-70mV和+70mV)。将1μMSB705498共同应用于反应的平台期对TRPV1介导的电导产生完全和可逆的抑制[1]。SB705498显示与TRPV1受体活化的多种和多种化学和物理模式大致相等的活性。与广泛的离子通道,受体和酶相比,SB705498显示出很少或没有活性。SB705498产生完全阻断热量以及hTRPV1的pH激活[2]。
体内研究：SB705498表现出对多种TRPV1活化模式的有效和可逆的阻断,即香草素(辣椒素),热和酸介导的受体活化。SB705498在10和30mg/kgpo下显示出优异的活性,具有良好的异常性疼痛逆转。SB705498(10mg/kgpo)在豚鼠FCA模型中给出了80％的异常性疼痛逆转[2]。
参考文献：
[1].MartinJ.Gunthorpe,etal.CharacterizationofSB-705498,aPotentandSelectiveVanilloidReceptor-1(VR1/TRPV1)AntagonistThatInhibitstheCapsaicin-,Acid-,andHeat-MediatedActivationoftheReceptor.JPETJune2007vol.321no.31183-1192.
[2].RamiHK,etal.DiscoveryofSB-705498:apotent,selectiveandorallybioavailableTRPV1antagonistsuitableforclinicaldevelopment.BioorgMedChemLett.2006Jun15;16(12):3287-91.
SB-705498物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：506.9±50.0°Cat760mmHg
分子式：C17H16BrF3N4O
分子量：429.234
闪点：260.4±30.1°C
精确质量：428.045959
PSA：60.75000
LogP：4.11
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.617
储存条件：-20℃
SB-705498英文别名
：UNII-T74V9O0Y2W
：cc-315
：CS-0757
：1-(2-Bromophenyl)-3-{(3R)-1-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-3-pyrrolidinyl}urea
：Urea,N-(2-bromophenyl)-N'-[(3R)-1-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-3-pyrrolidinyl]-
：1-(2-bromophenyl)-3-{(3R)-1-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]pyrrolidin-3-yl}urea
：SB-705498
SB-705498重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
SB-705498
SB-705498
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
