TG 100572盐酸盐

TG100572盐酸盐名称

中文名：4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并噻嗪-7-基]苯酚盐酸盐
英文名：4-chloro-3-[5-methyl-3-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)anilino]-1,2,4-benzotriazin-7-yl]phenol,hydrochloride
英文别名：更多

TG100572盐酸盐生物活性

描述：TG100572Hydrochloride是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶(receptortyrosinekinases)和Src激酶(Srckinases);对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes的IC50值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC研究领域>>炎症/免疫
靶点：

VEGFR1:2nM(IC50)

VEGFR2:7nM(IC50)

FGFR1:2nM(IC50)

FGFR2:16nM(IC50)

PDGFRβ:13nM(IC50)

体外研究：TG100572显示针对Src家族的亚纳摩尔活性以及RTK,例如VEGFR1和R2,FGFR1和R2,以及PDGFRβ。TG100572抑制血管内皮细胞增殖(ED50=610±71nM)并阻断VEGF诱导的细胞外信号调节激酶的磷酸化。TG100572在快速增殖但不是静止的内皮细胞培养物中诱导细胞凋亡[1]。TG100572显示抑制hRMVEC细胞增殖,IC50为610±72nM。这表明TG100572具有抑制眼内皮细胞VEGF功能的治疗潜力,这是AMD和PDR等疾病中病理性血管生成的一个促成因素[2]。
体内研究：在激光诱导的脉络膜新生血管(CNV)的小鼠模型中全身递送TG100572引起CNV的显着抑制,但伴随体重减轻提示全身毒性[1]。在脉络膜和巩膜中在30分钟(Tmax)=0.5小时内达到23.4μM(Cmax)的TG100572的浓度。然而,视网膜中TG100572的水平相对较低。TG100572在眼组织中的半衰期很短;因此,化合物局部施用最小tid以维持眼睛中的适当药物水平。使用TG100572的配方中可达到的最大浓度为0.7％w/v[2]。
细胞实验：对于增殖测定，将在96孔簇板中铺板的人视网膜微血管EC在TG100572（2nM-5μM）或DMSO存在下培养48小时;培养基含有10％FBS，50μg/mL肝素和50ng/mLrhVEGF。然后使用基于XTT的测定法评估细胞数量[1]。
动物实验：小鼠：C57BL/6小鼠（15-20g）腹膜内给药，每天两次，每次5mg，每次5mg/kgTG100572，然后在第5天单剂量，5小时后取血浆样品，对动物实施安乐死，并且眼睛外翻。或者，给小鼠局部给予TG100572或相关前药（例如，TG100801），通过向双眼递送单次10μL滴剂总共两天，并且在0.5,1,3之前收获血浆和眼睛。第2天给药后5或7小时[1]。
参考文献：

[1].DoukasJ,etal.Topicaladministrationofamulti-targetedkinaseinhibitorsuppresseschoroidalneovascularizationandretinaledema.JCellPhysiol.2008Jul;216(1):29-37.

[2].PalankiMS,etal.Developmentofprodrug4-chloro-3-(5-methyl-3-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}-1,2,4-benzotriazin-7-yl)phenylbenzoate(TG100801):atopicallyadministeredtherapeuticcandidateinclinicaltrialsforthetreatmentofage-relatedmaculardegeneration.JMedChem.2008Mar27;51(6):1546-59.

TG100572盐酸盐物理化学性质

分子式：C26H27Cl2N5O2
分子量：512.43100
精确质量：511.15400
PSA：83.40000
LogP：6.39030
储存条件：-20°C，密闭，干燥

TG100572盐酸盐英文别名

：TG100572(Hydrochloride)

TG 100572盐酸盐重点介绍

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TG 100572鹽酸鹽