地西利酮
地西利酮
常用名：地西利酮
CAS号：41020-79-5
英文名：SC26304
中文别名：N/A
地西利酮名称
中文名：地西利酮
英文名：Isopropyl(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-dimethyl-3,5'-dioxo-1,2,3,4',5',6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-hexadecahydro-3'H-spiro[cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'-furan]-7-carboxylate
英文别名：更多
地西利酮生物活性
描述：SC26304抑制醛固酮对尿K+:Na+比例的调节作用,也抑制[3H]醛固酮与肾细胞质和核受体结合作用。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>盐皮质激素受体研究领域>>代谢疾病
体内研究：[3H]醛固酮和[3H]SC-26304的细胞质结合在数量上类似,并且涉及相同的位点组。在三组条件下-(i)在完整大鼠中,(ii)在肾切片中,和(iii)在重建研究中(将预标记的细胞质与纯化的肾核或染色质混合),[3H]SC-26304不产生与[3H]醛固酮可重复产生这些复合物形成对比的特异性核复合物。在甘油密度梯度中,细胞质[3H]醛固酮受体复合物在低浓度盐中以8.5S和4S沉淀,在高浓度盐中沉淀4.5S。细胞质[3H]SC-26304受体复合物在低浓度盐中沉淀3S,在高浓度盐中沉淀4S。根据受体系统的变构模型讨论这些结果。单独施用剂量为3-600μg/100g体重的SC-26304对尿Na+：肌酸酐或K+：肌酸酐比率没有影响。这些结果表示为尿K+：Na+比率。醛固酮(0.3μg/100g体重)使K+：Na+比率增加5倍。这种增加被180μg/100g体重的SC-26304显着抑制,并完全抑制600μg/100g体重。为了关联抑制作用和受体占有率,给予注射0.036μg[3H]醛固酮的大鼠施用相同剂量的SC-26304。剂量为180μg的体重降低了细胞质和核部分中醛固酮的特异性结合至少于对照水平的一半,并且600μg/100g体重消除了特异性结合。在生理学研究中使用的醛固酮剂量约为结合研究中使用的剂量的8倍,但两种剂量都远低于饱和量[1]。
参考文献：
[1].MarverD,etal.Renalaldosteronereceptors:studieswith(3H)aldosteroneandtheanti-mineralocorticoid(3H)spirolactone(SC-26304).ProcNatlAcadSciUSA.1974Apr;71(4):1431-5.
地西利酮物理化学性质
密度：1.187g/cm3
沸点：579.346ºCat760mmHg
分子式：C26H36O5
分子量：428.56100
闪点：248.372ºC
精确质量：428.25600
PSA：69.67000
LogP：4.77180
折射率：1.554
储存条件：-20°C，密闭，干燥
地西利酮英文别名
：SC26304
地西利酮重点介绍
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地西利酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
