N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐
N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐
常用名：N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐
CAS号：133059-99-1
英文名：ZD7288
中文别名：N/A
名称
中文名：N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐
英文名：N-ethyl-1,2-dimethyl-6-methylimino-N-phenylpyrimidin-4-amine,hydrochloride
英文别名：更多
生物活性
描述：ZD7288是一种有选择性的超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道阻断剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>HCN频道研究领域>>神经疾病
靶点：
HCNchannel[1]
体外研究：ZD7288是选择性超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道阻断剂。ZD7288以浓度依赖性方式抑制谷氨酸释放。与1,5和50μMZD7288孵育24小时后,细胞外液中谷氨酸含量分别降至69.0±2.8％,31.4±2.0％和4.4±0.3％(P<0.01,相对于DMEM/F12组[100.2±4.2％])。与ZD7288(25,50或100μM)孵育20分钟后,50μM谷氨酸诱导的[Ca2+]i升高分别减弱至59.2±2.7％,41.4±2.3％和21.0±1.4％谷氨酸(P<0.01,相对于50μM谷氨酸组)[1]。
体内研究：在高频刺激前5分钟施用0.1μM的ZD7288显着降低了场兴奋性突触后电位(fEPSP)的幅度,并且在整个记录期间保持这种抑制效果。在高频刺激后30分钟应用0.1μMZD7288几乎完全逆转了既定的长时程增强(LTP)。在高频刺激前5分钟施用ZD7288(0.1μM)后,谷氨酸含量降低至74.9±8.0％(与生理盐水组相比,P<0.05)。此外,在高频刺激后30分钟应用0.1μMZD7288可显着降低谷氨酸含量至77.0％±9.4％(P<0.05,与生理盐水组相比)[1]。
细胞实验：从新生（1至2日龄）Sprague-Dawley大鼠获得原代海马神经元，并用于该研究。将细胞与ZD7288（1,5或50μM），8-溴腺苷环腺苷一磷酸（8-Br-cAMP，5或50μM）或毛喉素（1或5μM）一起孵育24小时，并培养收集培养基用于谷氨酸测量[1]。
动物实验：在该研究中使用10周龄，体重200±20g的无特定病原体的成年雄性Sprague-Dawley大鼠。对于海马给予盐水或药物，将套管小心地插入CA3区域，其中引导管平行于记录电极固定，比电极尖端高0.1至0.2mm。为了测试阻断剂对诱导长时程增强（LTP）的影响，在高频刺激前5分钟施加0.1μMZD7288或单价阳离子铯（Cs+）。为了测试阻断剂对LTP维持的影响，在高频刺激后30分钟使用输注/抽取泵缓慢施用ZD7288/Cs+[1]。
参考文献：
[1].ZhangXX,etal.ZD7288,aselectivehyperpolarization-activatedcyclicnucleotide-gatedchannelblocker,inhibitshippocampalsynapticplasticity.NeuralRegenRes.2016May;11(5):779-86.
物理化学性质
沸点：359.9ºCat760mmHg
分子式：C15H21ClN4
分子量：292.80700
闪点：171.4ºC
精确质量：292.14500
PSA：32.04000
蒸汽压：2.31E-05mmHgat25°C
储存条件：2-8℃
英文别名
：Ici-D2788
：Oxprenololhydrochloride
：ZenecaZD7288
：ZD7288
N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
N-YiJi-1,6-ErQing-1,2-ErJiaJi-6-(JiaJiYaAnJi)-N-BenJi-4-MiDingAnYanSuanYan
N-乙基-1,6-二氫-1,2-二甲基-6-(甲基亞氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
