GZD824 dimesylate
GZD824 dimesylate
常用名：GZD824 dimesylate
CAS号：1421783-64-3
英文名：GZD824
中文别名：N/A
GZD824dimesylate名称
中文名：GZD824,Bcr-Abl抑制剂
英文名：Benzamide,4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-,methanesulfonate
英文别名：更多
GZD824dimesylate生物活性
描述：GZD824dimesylate(HQP1351dimesylate)是一种有口服活性的pan-Bcr-Abl抑制剂,除了抑制野生型Bcr-Abl(IC50=0.34nM)之外,对突变型Bcr-Abl也具有广泛的抑制活性并且对野生型。GZD824dimesylate具有抗肿瘤作用。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BCR-ABL
靶点：
IC50:0.68nM(Bcr-AblT315I),0.27nM(Bcr-AblE255K),0.71nM(Bcr-AblG250E),0.15nM(Bcr-AblQ252H),0.35nM(Bcr-AblH396P),0.29nM(Bcr-AblM351T),0.35nM(Bcr-AblY253F),Bcr-AblF317L[1]
体外研究：GZD824二甲基丙酯在稳定转化的Ba/F3细胞中显示出抗增殖活性,这些细胞的生长由天然Bcr-Abl或Bcr-Abl突变体驱动[1]。GZD824-二甲磺酸钠选择性地、潜在地抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞的增殖[1]。GZD824二甲酸钠抑制K562(1-20nM；4.0小时)和Ba/F3稳定细胞系表达天然Bcr-Abl(0.1-100nM；4.0小时)或Bcr-AblT315I(0.1-100nM；4.0小时)[1]。westernblot分析[1]细胞株：K562细胞浓度：1nm,2nm,5nm,10nm,20nM孵育时间：4.0h。结果：K562细胞株Bcr-Abl信号被抑制。
体内研究：GZD824二甲基丙烯酸甲酯抑制小鼠移植瘤生长,Ba/F3细胞表达Bcr-Abl-WT[1]。GZD824二甲基丙酯(1-20mg/kg；每日；持续10天)显著提高携带表达Bcr-AblT315I的同种异体Ba/F3细胞的小鼠的中位生存率[1]。给药后(静脉注射5mg/kg；口服25mg/kg),GZD824-二甲磺酸酯具有良好的口服生物利用度(大鼠48.7%)和Cmax(静脉注射1375.6μg/L；口服390.5μg/L)[1]。动物模型：SCID裸鼠,携带表达Bcr-AblT315I的同种异体Ba/F3细胞[1]剂量：1mg/kg,2mg/kg,5.0mg/kg,10mg/kg,20mg/kg给药：口服灌胃,每日,10天。结果：在同种异体白血病肿瘤模型中,有效延长动物存活时间。动物模型：大鼠[1]剂量：静脉注射5mg/kg,口服25mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射和口服给药结果：口服生物利用度(48.7%),Cmax(静脉注射1375.6μg/L,口服390.5μg/L),T1/2(静脉注射5.6小时,口服10.6小时)。
参考文献：
[1].RenX,PanX,ZhangZ,IdentificationofGZD824asanorallybioavailableinhibitorthattargetsphosphorylatedandnonphosphorylatedbreakpointclusterregion-Abelson(Bcr-Abl)kinaseandovercomesclinicallyacquiredmutation-inducedresistanceagainstimatinib.JMedChem.2013Feb14;56(3):879-94.
GZD824dimesylate物理化学性质
分子式：C30H31F3N6O4S
分子量：628.66500
精确质量：628.20800
PSA：139.90000
LogP：5.21820
储存条件：-20°C，避光
GZD824dimesylate英文别名
：GZD824
GZD824 dimesylate重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
GZD824dimesylate
GZD824 dimesylate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
