DMP 696

DMP696名称

中文名：DMP696
英文名：8-(2,4-Dichlorophenyl)-N-(1,3-dimethoxy-2-propanyl)-2,7-dimethylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-amine
英文别名：更多

DMP696生物活性

描述：DMP696是一种促肾上腺素皮质激素释放激素受体1(CRHR1)拮抗剂,常用于治疗焦虑和抑郁症。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
体内研究：DMP696(3mg/kg,po)减弱小鼠远程恐惧记忆的巩固,而不影响其表达和保留。在足部休克后24小时开始用DMP696处理1周的WT小鼠也显示突触的GluR1水平比震惊的载体处理的对照减少[1]。用不同剂量的DMP696(1,3,10,30mg/kg)治疗的大鼠在2分钟的前震间隔期间显示非常少的冷冻。用DMP696处理的大鼠在LA和BLA中显示出CREB磷酸化的显着总体降低,但在CeA中没有。DMP696处理降低了LA和BLApCREB的水平,所有时间间隔与家庭pCREB水平没有显着差异(P>0.05)。在CeA中,载体和DMP696处理的大鼠在每个调节后时间间隔显示出比家笼pCREB水平显着更高的pCREB表达。与载体治疗的动物相比,30ngDMP696组的大鼠表现出明显更少的冷冻[2]。
动物实验：将DMP696溶于含有10％DMSO，10％PEG400和吐温-80（1滴/mL）的蔗糖味的0.9％NaCl中。药物悬浮液在燕麦片上递送，然后以3mg/kg的最终剂量喂给动物。对照组仅接受浸有蔗糖味载体的燕麦片。基于中试实验选择3mg/kg的剂量，其中比较了3,10和30mg/kg的剂量。药物溶液总是新鲜移液到薄片上，并在分娩前短时间干燥。自由采食的小鼠在开始实验前2天接受一些蔗糖味的燕麦片，以使它们适应新的食物。在治疗过程中，小鼠没有表现出对药物浸泡片的厌恶迹象，但在分娩后几秒钟内就很容易吃掉它们。
参考文献：

[1].ThoeringerCK,etal.ConsolidationofremotefearmemoriesinvolvesCorticotropin-ReleasingHormone(CRH)receptortype1-mediatedenhancementofAMPAreceptorGluR1signalinginthedentategyrus.Neuropsychopharmacology.2012Feb;37(3):787-96.

[2].HubbardDT,etal.Activationofbasolateralamygdalacorticotropin-releasingfactor1receptorsmodulatestheconsolidationofcontextualfear.Neuroscience.2007Dec19;150(4):818-28.Epub2007Oct5.

DMP696物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C18H21Cl2N5O2
分子量：410.298
精确质量：409.107239
PSA：73.57000
LogP：3.32
折射率：1.634
储存条件：2-8℃

DMP696英文别名

：Pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazin-4-amine,8-(2,4-dichlorophenyl)-N-[2-methoxy-1-(methoxymethyl)ethyl]-2,7-dimethyl-
：8-(2,4-Dichlorophenyl)-N-(1,3-dimethoxy-2-propanyl)-2,7-dimethylpyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-amine
：DMP696

DMP 696重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。

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