Emactuzumab
Emactuzumab
常用名：Emactuzumab
CAS号：1448221-67-7
英文名：Emactuzumab
中文别名：N/A
Emactuzumab名称
英文名：Emactuzumab
Emactuzumab生物活性
描述：Emactuzumab(RG7155)是一种抑制结肠刺激因子1受体(CSF1R)激活的特异性单克隆抗体。Emactuzumab对CSF-1R具有高亲和力,Ki值为0.2nM,可阻断CSF-1R-二聚体。Emactuzumab可用于多种疾病的研究,如弥漫型腱膜巨细胞瘤(dt-GCT)[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
IC50:0.2nM(CSF-1R)[2]
体外研究：Emactuzumab(RG7155)以高亲和力(Kd=0.2nM)与人和食蟹猴CSF-1R结合,阻断CSF-1R-二聚[2]。RG7155(0-10μg/mL,7天)通过诱导细胞死亡,以0.3nM的IC50有效抑制CSF-1分化巨噬细胞的活性[2]。RG7155(30μg/mL,6天)诱导体外分化的人类M2样巨噬细胞的细胞死亡[2]。细胞活力测定[2]细胞株：CSF-1和/或GM-CSF巨噬细胞浓度：0-10μg/mL培养时间：7天结果：导致CSF-1分化巨噬细胞的细胞死亡。
体内研究：Emactuzumab(RG7155)(静脉注射,0.1、1、10、30和100mg/kg；一次)增加非人灵长类外周血中CSF-1的浓度[2]。RG7155(静脉注射；0、30和100mg/kg；每周一次；持续2周)耗尽体内CSF-1R+CD163+巨噬细胞[2]。动物模型：食蟹猴筋膜猕猴[2]剂量：0.1、1、10、30和100mg/kg(雄性食蟹猴)0、30和100mg/kg(雄性和雌性食蟹猴子)给药：静脉注射,静脉注射,每周一次(雄性食蚁猴),持续2周(雄性和女性食蟹猴的)。结果：血清中CSF-1浓度增加。有效降低食蟹猴肝脏(库普弗细胞)和结肠中的CSF-1R和CD68+163+巨噬细胞。
参考文献：
[1].PhilippeACassier,etal.CSF1Rinhibitionwithemactuzumabinlocallyadvanceddiffuse-typetenosynovialgiantcelltumoursofthesofttissue:adose-escalationanddose-expansionphase1study.LancetOncol.2015Aug;16(8):949-56.
[2].CarolaHRies,etal.Targetingtumor-associatedmacrophageswithanti-CSF-1Rantibodyrevealsastrategyforcancertherapy.CancerCell.2014Jun16;25(6):846-59.
Emactuzumab物理化学性质
：暂时没有任何物化性质资料
Emactuzumab重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Emactuzumab
Emactuzumab
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
