AZ7550
AZ7550
常用名：AZ7550
CAS号：1421373-99-0
英文名：AZ7550
中文别名：N/A
AZ7550名称
中文名：AZ7550
英文名：AZ7550
英文别名：更多
AZ7550生物活性
描述：AZ7550是AZD9291的一种活性代谢物,AZ7550抑制IGF1R活性,IC50为1.6μM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>IGF-1R研究领域>>癌症
靶点：
IC50:1.6μM(IGF1R),88nM(MLK1),156nM(ACK1),195nM(ErbB4),228nM(MNK2),302nM(FLT3),420nM(ALK),449nM(FES),840nM(IRR),843nM(BRK),977nM(BLK),995nM(FAK),1256nM(InsR),1317nM(TEC),1784nM(FLT4),2288nM(PYK2),2443nM(Txk),5104nM(BTK)[1]
体外研究：AZ7550(化合物28)似乎提供与母体化合物AZD9291大致相似的效力和选择性特征。AZ7550抑制双突变体(DM)细胞系H1975,活化突变体(AM)细胞系PC9和野生型(WT)细胞系LoVo,IC50分别为45,26和786nM。AZ7550抑制DM抗增殖细胞系H1975,AM抗增殖细胞系PC9和WT抗增殖细胞系Calu3,GI50分别为19,15和537nM[1]。
激酶实验：AZ29291的生化酶分析和激酶组中的活性代谢物（单个分析实验代表两项独立研究）。~80激酶组中对激酶的抑制％显示在用AZD9291，AZ5104或AZ7550处理1μM后显示大于60％的抑制，并且显示了测试的后续IC50。还显示了在其催化结构域中与EGFR中的Cys797类似的位置具有保守半胱氨酸的激酶，以粗体突出显示[1]。
参考文献：
[1].FinlayMR,etal.DiscoveryofapotentandselectiveEGFRinhibitor(AZD9291)ofbothsensitizingandT790Mresistancemutationsthatsparesthewildtypeformofthereceptor.JMedChem.2014Oct23;57(20):8249-67.
AZ7550物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
分子式：C27H31N7O2
分子量：485.581
精确质量：485.253937
LogP：3.32
折射率：1.630
储存条件：2-8℃
AZ7550英文别名
：N-(4-Methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino}-2-{methyl[2-(methylamino)ethyl]amino}phenyl)acrylamide
：2-Propenamide,N-[4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]-2-[methyl[2-(methylamino)ethyl]amino]phenyl]-
AZ7550重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
AZ7550
AZ7550
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
