PF-06726304
PF-06726304
常用名：PF-06726304
CAS号：1616287-82-1
英文名：PF-06726304
中文别名：N/A
PF-06726304名称
中文名：PF-06726304
英文名：PF-06726304
PF-06726304生物活性
描述：PF-06726304是有效,选择性的EZH2抑制剂,Ki值为0.7nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>癌症
靶点：
Ki:0.7nM(EZH2)[1]
体外研究：PF-06726304在Karpas-422细胞系中显示出有效的生化和细胞效力。用PF-06726304处理7天后,TNFRSF21和PRDM1在含有野生型和Y641N突变型EZH2蛋白的Karpas-422细胞中均以剂量依赖性方式上调[1]。
体内研究：PF-06726304抑制肿瘤生长并诱导Karpas-422体内模型中下游生物标志物的稳健调节。用PF-06726304治疗在小鼠中以200和300mg/kg耐受良好,在实验过程中观察到小于10％的体重减轻。在第20天,PF-06726304分别显示肿瘤停滞和200和300mg/kg剂量水平的消退。此外,肿瘤生长抑制在最后一次给药后持续至少另外3周,证明PF-06726304介导细胞中长期表观遗传重编程的能力。PF-06726304分别在200和300mg/kg的剂量下诱导H3K27Me3水平降低约55.5％和66.4％。此外,PRC2靶基因TNFRSF21和PRDM1在200和300mg/kg给药组中都被强烈上调[1]。
细胞实验：制备PF-06726304稀释液。用PF-06726304处理Karpas-422细胞。进行细胞生长抑制并计算IC50值[1]。
动物实验：小鼠：用PF-06726304以200和300mg/kgBID处理小鼠20天。在停止给药后监测肿瘤生长数周。在化合物治疗期间测量平均体重。在第20天收获的Karpas-422肿瘤中测量全局H3K27Me3水平[1]。
参考文献：
[1].KungPP,etal.DesignandSynthesisofPyridone-Containing3,4-Dihydroisoquinoline-1(2H)-onesasaNovelClassofEnhancerofZesteHomolog2(EZH2)Inhibitors.JMedChem.2016Sep22;59(18):8306-25.
PF-06726304物理化学性质
分子式：C22H21Cl2N3O3
分子量：446.33
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
PF-06726304重点介绍
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PF-06726304
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
