Ifetroban sodium
Ifetroban sodium
常用名：Ifetroban sodium
CAS号：156715-37-6
英文名：Ifetroban sodium
中文别名：N/A
Ifetrobansodium名称
英文名：ifetrobansodium
英文别名：更多
Ifetrobansodium生物活性
描述：伊夫罗班(BMS-180291)钠是一种口服活性的血栓素A2(TXA2)或前列腺素H2(PGH2)受体拮抗剂。伊夫罗班钠具有抗血小板活性,抑制肿瘤细胞迁移而不影响细胞增殖。伊夫罗班钠可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓形成、心肌病的研究[1][2][3][4]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病研究领域>>内分泌信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体
靶点：
ThromboxaneA2receptor;ProstaglandinH2receptor[4]
体外研究：依替罗班钠(CPI211)(100nM；48h)可抑制Tpr并有效阻止原发性肿瘤的自发转移,而不会影响4T1细胞(小鼠乳腺癌)中肿瘤细胞的增殖、运动或肿瘤生长[2]。伊夫罗班钠(100nM；6h)强烈抑制PKC底物磷酸化,并阻断激动剂(U46619,HY-108566)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)TPr降低[2]。WesternBlot分析[2]细胞系：小鼠肺微血管内皮细胞(MPMECs)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)浓度：100nM培养时间：6小时结果：降低TPr蛋白水平并抑制PKC底物磷酸化。免疫荧光[2]细胞系：小鼠肺微血管内皮细胞(MPMECs)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)浓度：100nM孵育时间：6小时结果：显示GFP+4T1和MDA-MB-231在小鼠MPMEC和人HUVEC之间的内皮细胞迁移。
体内研究：依氟罗班钠(50mg/kg/d；p.o.；肿瘤注射前2d,注射后28d)可减少多种癌症类型的血行转移,但在小鼠模型中无此作用[2]。依替罗班钠(50mg/kg/d；p.o.；12d)不影响4T1(小鼠乳腺癌)小鼠的原发肿瘤生长,但会减少肿瘤血管[2]。依替罗班钠(BMS180291；1和3mg/kg,p.o.)抑制monekys中的聚集并拮抗TP受体。伊夫罗班钠(3mg/kg,静脉注射)对麻醉的非洲绿猴仅产生轻微和短暂的血流动力学影响[3]。动物模型：注射肿瘤细胞的Athymic(nu/nu)Balb/C雌性小鼠：4T1(小鼠乳腺癌)、MDA-MB-231(人类乳腺癌),MiaPaCa2(人类胰腺癌)和A549(人类肺癌)模型[2]剂量：50mg/kg；通过25μL载体(无菌水中4%蔗糖)给药：口服灌胃；结果：MDA-MB-231肺转移小鼠的百分比从90%降低到20%,A549肺转移小鼠从60%降低到10%。
参考文献：
[1].JohnsonRA,etal.Effectofifetroban,athromboxaneA2receptorantagonist,instroke-pronespontaneouslyhypertensiverats.ClinExpHypertens.1996Feb;18(2):171-88.
[2].WerfelTA,etal.RepurposingofaThromboxaneReceptorInhibitorBasedonaNovelRoleinMetastasisIdentifiedbyPhenome-WideAssociationStudy.MolCancerTher.2020Dec;19(12):2454-2464.
[3].SchumacherWA,etal.Antiplateletactivityofthelong-actingthromboxanereceptorantagonistBMS180,291inmonkeys.Prostaglandins.1992Nov;44(5):389-97.
[4].RosenfeldL,etal.Ifetrobansodium:aneffectiveTxA2/PGH2receptorantagonist.CardiovascDrugRev.2001Summer;19(2):97-115.
Ifetrobansodium物理化学性质
分子式：C25H31N2NaO5
分子量：462.51400
精确质量：462.21300
PSA：104.49000
LogP：3.17170
Ifetrobansodium英文别名
：[1S-(1α,2α,3α,4α)]-2-[[3-[4-[(Pentylamino)carbonyl]-2-oxazolyl]-7-oxabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]methyl]benzenepropanoicacid,monosodiumsalt
：IFETROBANSODIUM
：[1S-(1α,2α,3α,4α)]-2-[[3-[4-[(Pentylamino)carbonyl]-2-oxazolyl]-7-oxabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]methyl]-benzenepropanoicacid,monosodiumsalt
：[1S-(1α,2α,3α,4α)]-2-[[3-[4-[(pentylamino)carbonyl]-2-oxazolyl]-7-oxabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]methyl]-benzenepropanoicacidmonosodiumsalt
Ifetroban sodium重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
Ifetrobansodium
Ifetroban sodium
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
