特波格雷
特波格雷
常用名：特波格雷
CAS号：149979-74-8
英文名：Terbogrel
中文别名：N/A
特波格雷名称
中文名：特波格雷
英文名：(E)-6-[3-[(N'-tert-butyl-N-cyanocarbamimidoyl)amino]phenyl]-6-pyridin-3-ylhex-5-enoicacid
英文别名：更多
特波格雷生物活性
描述：Terbogrel是一种可口服的thromboxaneA2受体拮抗剂,和thromboxaneA2synthase的抑制剂,IC50值均约为10nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:apr10nM(thromboxaneA2receptor),appr10nM(thromboxaneA2synthase)[1]
体外研究：用特比肖尔1μM预处理血小板完全抑制凝血酶诱导的血栓素A2形成(2±1ng/mL),但不会导致血小板聚集的任何抑制。Terbogrel(1μM)完全抑制U46619诱导的血小板聚集,IC50值为10nM。Terbogrel抑制血小板聚集和血栓素A2形成,IC50约为10nM[1]。Terbogrel抑制人凝胶过滤血小板中的血栓素A2合酶,IC50值为4.0±0.5nM。Terbogrel在洗涤过的人血小板上阻断血栓素A2/内过氧化物受体,IC50为11±6nM(n=2),富含血小板的血浆中IC50为38±1nM(n=15)。Terbogrel抑制人血小板血浆和全血中胶原诱导的血小板聚集,IC50分别为310±18nM(n=8)和52±20nM(n=6)[2]。
体内研究：Terbogrel(0.1-3.0mg/kg)在兔子中表现出令人印象深刻的抗血栓形成功效。Terbogrel(10mg/kg,po)被快速和良好(90％)吸收,大鼠全身可用率约为30％[2]。
参考文献：
[1].MuckS,etal.Effectsofterbogrelonplateletfunctionandprostaglandinendoperoxidetransfer.EurJPharmacol.1998Feb26;344(1):45-8.
[2].SoykaR,etal.GuanidinederivativesascombinedthromboxaneA2receptorantagonistsandsynthaseinhibitors.JMedChem.1999Apr8;42(7):1235-49.
特波格雷物理化学性质
密度：1.13g/cm3
沸点：601.3ºCat760mmHg
分子式：C23H27N5O2
分子量：405.49300
闪点：317.4ºC
精确质量：405.21600
PSA：110.40000
LogP：4.86918
蒸汽压：2.63E-15mmHgat25°C
折射率：1.579
储存条件：2-8℃
特波格雷英文别名
：Terbogrel
：Terbogrel(USAN/INN)
：BIBV308
：BIBV-308-SE
特波格雷重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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特波格雷
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
