Taniborbactam hydrochloride
Taniborbactam hydrochloride
常用名：Taniborbactam hydrochloride
CAS号：2244235-49-0
英文名：Taniborbactam hydrochloride
中文别名：N/A
Taniborbactamhydrochloride名称
英文名：Taniborbactamhydrochloride
Taniborbactamhydrochloride生物活性
描述：Taniborbactamhydrochloride(VNRX-5133hydrochloride)是一种可逆的,选择性的含硼酸全光谱β-内酰胺酶(β-lactamase)抑制剂,IC50为8-530nM。Taniborbactamhydrochloride对KPC-2,AmpC,OXA-48和VIM-2的IC50分别为30nM,32nM,42nM,20nM。Taniborbactamhydrochloride具有抗革兰氏阴性菌(bacteria)活性。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
β-lactamase[1]
体外研究：盐酸坦尼巴坦(VNRX-5133)对KPC-2、OXA-48、K.pneumoniae株VIM-4和P.aeruginosa株VIM-2的IC50s分别为0.5nm、2nm、0.5nm、0.06nm[2]。头孢吡肟/盐酸坦鼻巴坦(10μg/mL)和美罗培南/盐酸坦鼻巴坦联合用药对所有6株产NDM-1的肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株均具有很强的抑制作用,MIC范围分别为16-0.25和1-0.125μg/mL[1]。
体内研究：单剂量头孢吡肟(32mg/kg)/Taniborbactam盐酸盐(VNRX-5133盐酸盐；16mg/kg；s.c.)可使中性粒细胞减少的小鼠肺部感染模型中的活菌数减少4log10以上,以对抗肺炎克雷伯菌CTX-M-14产生株[2]。头孢吡肟(16mg/kg)和盐酸坦鼻巴坦(16mg/kg；s.c.；每天两次,持续7天)的联合应用表明,针对一株产CTX-M-15大肠杆菌的上行尿路感染模型,肾脏中的活菌数减少了2log10以上[2]。盐酸坦尼巴坦的T1/2为0.16小时,CL为618毫升/小时/千克,小鼠的Vss为143毫升/千克[2]。
参考文献：
[1].KrajncA,etal.BicyclicBoronateVNRX-5133InhibitsMetallo-andSerine-β-Lactamases.JMedChem.2019Sep26;62(18):8544-8556.
[2].LiuB,etal.DiscoveryofTaniborbactam(VNRX-5133):ABroad-SpectrumSerine-andMetallo-β-lactamaseInhibitorforCarbapenem-ResistantBacterialInfections.JMedChem.2019Dec16.
Taniborbactamhydrochloride物理化学性质
分子式：C19H30BCl2N3O5
分子量：462.18
Taniborbactam hydrochloride重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
