S-2474
S-2474
常用名：S-2474
CAS号：158089-95-3
英文名：S-2474
中文别名：N/A
S-2474名称
中文名：S-2474
英文名：2,6-ditert-butyl-4-[(2-ethyl-1,1-dioxo-1,2-thiazolidin-5-ylidene)methyl]phenol
英文别名：更多
S-2474生物活性
描述：S-2474是COX-2和5-lipoxygenase的抑制剂,在人完整的细胞中,对COX-2和COX-1的IC50值分别为11nM和27μM,为一种非甾体抗炎药。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>5脂氧合酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
COX-2:11nM(IC50)
COX-1:27μM(IC50)
5-Lipoxygenase
体外研究：S-2474是COX-2和5-脂氧合酶的抑制剂,COX-2和COX-1的IC50分别为11nM和27μM[1]。S-2474以浓度依赖性方式显着阻止神经元Aβ诱导的细胞死亡(IC50=26±12nM)。S-2474(10μM)完全抑制Aβ(25-35)诱导的神经细胞死亡。S-2474还显示Aβ(1-40)诱导的神经元细胞死亡中的神经保护作用。S-2474以浓度依赖性方式抑制PGD2的产生(IC50=69.8±21.9nM)。S-2474(10μM)显着降低PGD2的升高水平,并减少来自Aβ(25-35)处理的神经元的自由基[2]。S-2474显着阻止神经元发生sPLA2-IIA诱导的细胞死亡。S-2474完全改善sPLA2-IIA诱导的凋亡特征,例如染色质的缩合和DNA的片段化。此外,S-2474显着抑制sPLA2-IIA诱导的PGD2的产生。S-2474以浓度依赖性方式抑制sPLA2-IIA诱导的神经细胞死亡(IC50=94nM)[3]。
细胞实验：实验主要在以下两个条件下进行。（i）在存在或不存在S-2474的情况下，在37℃下用10μMAβ（25-35）或Aβ（1-40）处理神经元（2.5×105个细胞/cm2）。用含有1％去离子水和0.1％DMSO的培养基处理载体对照。用含有10μMAβ（25-35）和0.1％DMSO的培养基处理Aβ对照。（ii）用类二十烷酸在37℃处理神经元（2.5×105个细胞/cm2）。用含有0.1％乙醇的培养基处理载体对照。采用两种不同的方法来评估Aβ的神经毒性。首先，使用反映线粒体琥珀酸脱氢酶活性的3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑溴化物染料（MTT）还原试验。其次，根据形态学标准计算残留细胞;具有完整神经突和平滑圆形体细胞的神经元被认为是可行的，而具有退化神经突和不规则体细胞的神经元被认为是不可行的。
参考文献：
[1].YagamiT,etal.EffectsofS-2474,anovelnonsteroidalanti-inflammatorydrug,onamyloidbetaprotein-inducedneuronalcelldeath.BrJPharmacol.2001Oct;134(3):673-81.
[2].YagamiT,etal.S-2474,anovelnonsteroidalanti-inflammatorydrug,rescuescorticalneuronsfromhumangroupIIAsecretoryphospholipaseA(2)-inducedapoptosis.Neuropharmacology.2005Aug;49(2):174-84.Epub2005Apr1.
S-2474物理化学性质
分子式：C20H31NO3S
分子量：365.53000
精确质量：365.20200
PSA：65.99000
LogP：5.40220
储存条件：2-8℃
S-2474英文别名
：phenol,2,6-bis(1,1-dimethylethyl)-4-[(e)-(2-ethyl-1,1-dioxido-5-isothiazolidinylidene)methyl]
：S-2474
S-2474重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
S-2474
S-2474
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
