外消旋帕罗西汀-d4盐酸盐
外消旋帕罗西汀-d4盐酸盐
常用名:外消旋帕罗西汀-d4盐酸盐
CAS号:1217683-35-6
英文名:rel-Paroxetine hydrochloride
中文别名:N/A
外消旋帕罗西汀-d4盐酸盐名称
中文名:外消旋帕罗西汀-d4盐酸盐
英文名:(3S,4R)-3-[(1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-[4-fluoro(2H4)phenyl]piperidinehydrochloride(1:1)
英文别名:更多
外消旋帕罗西汀-d4盐酸盐生物活性
描述:rel盐酸帕罗西汀是一种同位素标记的盐酸帕罗西汀(HY-B0492)。盐酸帕罗西汀是一种口服活性和选择性血清素再摄取抑制剂,通常作为GRK2抑制剂,IC50为14 μM。盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3][4]。
相关类别:信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>炎症/免疫信号通路>>神经信号通路>>5-羟色胺转运蛋白
靶点:
IC50:14 μM(GRK2)[2];Serotonin-reuptake[4]
体外研究:氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。重复使用因其可能影响药物的药代动力学和代谢谱而受到关注[1]。帕罗西汀(1 μM和10 μM;4h)通过抑制GRK2明显抑制CX3CL1诱导的T细胞迁移[2]。帕罗西汀(16小时)抑制GRK2诱导的脾T细胞ERK活化[2]。帕罗西汀(10μM)降低LPS刺激的BV2细胞中的促炎细胞因子[3]。帕罗西汀(0-5μM)导致LPS诱导BV2细胞产生TNF-α和IL-1β的剂量依赖性抑制[3]。帕罗西汀还抑制BV2细胞中脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮(NO)产生和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达[3]。帕罗西汀(5μM)阻断LPS诱导的JNK激活,并减弱BV2细胞的基线ERK1/2活性[3]。帕罗西汀缓解小胶质细胞介导的神经毒性,并抑制LPS刺激的原代小胶质细胞中的促炎细胞因子和NO[3]。
体内研究:帕罗西汀(15mg/kg/d;口服;15d)明显减轻胶原诱导关节炎(CIA)大鼠的症状[2]。动物模型:大鼠(约14天大)胶原诱导关节炎(CIA)模型[2]剂量:15mg/kg给药:口服灌胃;每天一次;15天结果:帮助CIA大鼠恢复更多体重。
外消旋帕罗西汀-d4盐酸盐物理化学性质
分子式:C19H17D4ClFNO3
分子量:369.851
精确质量:369.144501
外消旋帕罗西汀-d4盐酸盐英文别名
:(3S,4R)-3-[(1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-[4-fluoro(2H4)phenyl]piperidinehydrochloride(1:1)
:Piperidine,3-[(1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl-2,3,5,6-d4)-,(3S,4R)-,hydrochloride(1:1)
外消旋帕罗西汀-d4盐酸盐重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
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外消旋帕羅西汀-d4鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: