Mepazine hydrochloride
Mepazine hydrochloride
常用名:Mepazine hydrochloride
CAS号:2975-36-2
英文名:Mepazine hydrochloride
中文别名:N/A
Mepazinehydrochloride名称
中文名:甲哌啶嗪盐酸盐
英文名:10H-Phenothiazine,10-[(1-methyl-3-piperidinyl)methyl]-,hydrochloride(1:1)
英文别名:更多
Mepazinehydrochloride生物活性
描述:Mepazinehydrochloride(Pecazinehydrochloride)是一种有效的选择性MALT1蛋白酶抑制剂。Mepazinehydrochloride抑制全长GSTMALT1和GSTMALT1325-760段的IC50分别为0.83和0.42μM。Mepazinehydrochloride通过增强细胞凋亡(apoptosis)来影响ABC-DLBCL细胞的生存能力。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>NF-κB信号通路>>MALT1
靶点:
MALT1[1]
体外研究:甲哌嗪(5-20μM;4天)可导致弥漫性大B细胞淋巴瘤(ABCDLBCL)活化B细胞亚型的细胞活力下降,而对GCB-DLBCL细胞无明显影响[1]。细胞活力测定[1]细胞系:ABC-DLBCL细胞系(HBL1、OCI-Ly3、U2932、TMD8、OCI-Ly10)和GCB-DLBCL细胞系(BJAB、Su-DHL-6、Su-DHL-4)浓度:5、10、20μM孵育时间:4天结果:导致ABC-DLBCL细胞HBL1、OCI-Ly3、U2932和TMD8的细胞活力下降,对GCB-DLBCL细胞无明显影响。
体内研究:甲哌嗪(16mg/kg;腹腔给药)干预NOD/scidIL-2Rgnull(NSG)小鼠DLBCL异种肿瘤模型的生长并诱导凋亡。每天服用美帕嗪会严重损害ABC-DLBCL细胞系OCI-Ly10的扩张[1]。动物模型:6~8周龄雌性点头Cg-小鼠腹腔注射prkdg/kg,连续给药,每24天注射1μg/kg的小鼠;每日应用结果:每日给药可明显抑制ABC-DLBCL细胞株OCI-Ly10的增殖。
参考文献:
[1].NagelD,etal.PharmacologicinhibitionofMALT1proteasebyphenothiazinesasatherapeuticapproachforthetreatmentofaggressiveABC-DLBCL.CancerCell.2012Dec11;22(6):825-37.
Mepazinehydrochloride物理化学性质
沸点:444.4ºCat760mmHg
分子式:C19H23ClN2S
分子量:346.91700
闪点:222.6ºC
精确质量:346.12700
PSA:31.78000
LogP:5.43600
蒸汽压:4.29E-08mmHgat25°C
储存条件:2-8°C,干燥,密封
Mepazinehydrochloride毒性和生态
:
Mepazinehydrochloride毒性英文版
Mepazinehydrochloride安全信息
危害码(欧洲):Xi
Mepazinehydrochloride英文别名
:mepazinehydrochloride
Mepazine hydrochloride重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: