Furamidine dihydrochloride
Furamidine dihydrochloride
常用名：Furamidine dihydrochloride
CAS号：55368-40-6
英文名：Furamidine dihydrochloride
中文别名：N/A
Furamidinedihydrochloride名称
中文名：呋喃二脒二盐酸盐
英文名：Benzenecarboximidamide,4,4'-(2,5-furandiyl)bis-,dihydrochloride
英文别名：更多
Furamidinedihydrochloride生物活性
描述：Furamidinedihydrochloride(DB75dihydrochloride)是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM。Furamidinedihydrochloride对PRMT1的选择性高于PRMT5,PRMT6和PRMT4(CARM1)(IC50分别为166µM,283µM和>400µM)。Furamidinedihydrochloride是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂。Furamidinedihydrochloride对TDP-1的抑制作用对单链和双链DNA底物均有效,对双链DNA的作用更强。Furamidinedihydrochloride也是一种抗寄生虫剂。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>感染信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:9.4μM(Proteinargininemethyltransferase1(PRMT1));166µM(PRMT5),283µM(PRMT6)and>400µM(PRMT4)[1]Parasite[1]Tyrosyl-DNAphosphodiesterase1(TDP-1)[2]
体外研究：呋喃脒(化合物1；20μM；72小时；白血病细胞系)抑制大多数白血病细胞系的细胞生长,但具有JAK2V617F突变的HEL细胞除外[1]。呋喃脒(化合物1；20μM；15小时；293T细胞)处理显著降低293T细胞甲基化GFP-ALY蛋白的表达水平[1]。呋喃脒在富氧位点选择性结合DNA小沟中的双链DNA[(A/T)4]。呋喃脒也可以插入双链DNA的GC碱基对之间。因此,呋喃脒可以干扰DNA处理酶,如TDP-1[2]。细胞活力测定[1]细胞系：Meg-01、K562、HL-60、NB4、MOLM13、HEL、CMK、CMY、CMS和CHRF细胞浓度：20μM孵育时间：72小时结果：除HEL细胞具有JAK2V617F突变外,大多数白血病细胞系的细胞生长受到抑制。westernblot分析[1]细胞株：293T细胞浓度：20μM孵育时间：15小时结果：甲基化GFP-ALY蛋白表达水平显著降低。
体内研究：呋喃脒(1mg/kg；腹腔注射；每周3次,每4周重复一次；持续34周；雌性NZB/NZW小鼠)和伊立替康联合治疗可抑制蛋白尿,延长易患狼疮的NZB/NZW小鼠的生存期。联合治疗不会改变抗dsDNA抗体的水平[3]。动物模型：雌性NZB/NZW小鼠(6周龄)用伊立替康(1mg/kg)[3]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射,每周3次,每4周重复一次；34周结果：狼疮易感NZB/NZW小鼠联合伊立替康可抑制蛋白尿,延长生存期。
参考文献：
[1].YanL,etal.Diamidinecompoundsforselectiveinhibitionofproteinargininemethyltransferase1.JMedChem.2014Mar27;57(6):2611-22.
[2].AntonyS,etal.Novelhigh-throughputelectrochemiluminescentassayforidentificationofhumantyrosyl-DNAphosphodiesterase(Tdp1)inhibitorsandcharacterizationoffuramidine(NSC305831)asaninhibitorofTdp1.NucleicAcidsRes.2007;35(13):4474-84.
[3].KeilA,etal.TheTopoisomeraseIInhibitorIrinotecanandtheTyrosyl-DNAPhosphodiesterase1InhibitorFuramidineSynergisticallySuppressMurineLupusNephritis.ArthritisRheumatol.2015Jul;67(7):1858-67.
Furamidinedihydrochloride物理化学性质
分子式：C18H17ClN4O
分子量：340.80700
精确质量：340.10900
PSA：112.88000
LogP：5.58380
储存条件：-20°C
Furamidinedihydrochloride英文别名
：Furamidine
：DB75
：FuraMidineDihydrochloride
Furamidine dihydrochloride重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
Furamidinedihydrochloride
Furamidine dihydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
