DuP 105
DuP 105
常用名:DuP 105
CAS号:96800-41-8
英文名:DuP 105
中文别名:N/A
DuP105名称
中文名:DuP105
英文名:(S)-N-<<3-<4(S)-(methylsulfinyl)phenyl>-2-oxo-5-oxazolidinyl>methyl>acetamide
英文别名:更多
DuP105生物活性
描述:DuP105是一种可口服的恶唑烷酮类化合物,能够抗葛兰素阳性菌。
相关类别:信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
体外研究:DuP105显示针对葡萄球菌分离株和脆弱拟杆菌分离株的抑制活性,MIC90为4至16μg/mL和16μg/mL[1]。在测试的216克阳性分离物(MIC50)中,50%的DuP105MIC为4.0至16μg/mL[2]。
体内研究:通过口服或肠胃外途径给药的DuP105对50%有效剂量为9至23mg/kg的小鼠中的葡萄球菌和链球菌感染具有保护作用[1]。
动物实验:在第-5天,第3天和第0天(感染当天)通过腹膜内施用100mg环磷酰胺/kg使小鼠中性白细胞减少。通过使用标准血液学技术来确定白细胞计数来评估免疫抑制的程度。在所有实验中,从第0天到第7天,环磷酰胺处理的小鼠中的白细胞计数小于未处理小鼠的15%。在第0天,给小鼠腹膜内注射悬浮在0.2mL含盐水中的细菌接种物。5%胃猪粘蛋白。该接种物(2×104CFU)是在48小时内杀死所有未处理的免疫抑制小鼠所需的五倍。在感染后1小时和4小时,通过皮下或口服途径给予分级剂量的试验化合物。与免疫抑制小鼠平行,感染非免疫抑制小鼠组,并用抗菌药物治疗。每组中第7天的幸存者数用于计算测试化合物的ED50值。
参考文献:
[1].SleeAM,etal.Oxazolidinones,anewclassofsyntheticantibacterialagents:invitroandinvivoactivitiesofDuP105andDuP721.AntimicrobAgentsChemother.1987Nov;31(11):1791-7.
[2].BarryAL,etal.InvitroevaluationofDuP105andDuP721,twonewoxazolidinoneantimicrobialagents.AntimicrobAgentsChemother.1988Jan;32(1):150-2.
DuP105物理化学性质
分子式:C13H16N2O4S
分子量:296.34200
精确质量:296.08300
PSA:94.92000
LogP:2.20690
储存条件:2-8℃
DuP105英文别名
:N-[(S)-3-(4-Methanesulfinyl-phenyl)-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl]-acetamide
:(S,S)-N-[3-[4-(Methylsulfinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinylmethyl]acetamide
:(S)-N-<<3-<4(R)-(methylsulfinyl)phenyl>2-oxo-5-oxazolidinyl>methyl>acetamide
:(S)-N-({3-[4(S)-(methylsulfinyl)phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl}methyl)acetamide
:DuP105
DuP 105重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
DuP105
DuP 105
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: