Zatosetron马来酸盐

Zatosetron马来酸盐名称

中文名：Zatosetron马来酸盐
英文名：5-Chloro-2,2-dimethyl-N-[(3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxamide
英文别名：更多

Zatosetron马来酸盐生物活性

描述：Zatosetronmaleate是一个有效且有选择性的5HT3受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：

5HT3receptor[1]

体内研究：在雄性大鼠中急性给予0.1(n=21)和0.3(n=5)mg/kg马来酸马来酸盐(Zatosetron),但不是0.01,0.05,1.0或10mg/kg(n=5,3,6和4)分别)马来酸马来酸盐或盐水(n=5)导致自发活性A10多巴胺细胞数量的显着减少。腹腔注射马来酸Zatosetron(0.1mg/kg)后30~60min,自发活跃的A10多巴胺细胞数量无明显差异,显着下降60~90min(0.65±0.11,P=0.03,n=5)),较大的减少90至120分钟(0.53±0.08,P=0.004,n=5)并且在2至3小时内保持在该显着降低的水平(0.50+0.05,P=0.0004,n=5)。单一单位记录显示,马来酸马来酸盐在静脉内给药后抑制A10多巴胺细胞的活性(ED50=0.12mg/kg,n=8)。慢性给予0.1mg/kg(n=16)马来酸扎托司琼,但不是0.01,1.0或10mg/kg(分别为n=4,8和7)马来酸马来酸盐或盐水(n=5),导致显着减少自发活跃的A10多巴胺细胞数量[2]。
动物实验：使用雄性大鼠并制备马来酸马来酸盐（Zatosetron）作为水溶液。急性治疗的动物在电生理记录前2小时腹膜内注射马来酸扎托司琼或生理盐水;长期治疗的动物每天一次注射（ip）马来酸马来酸盐或盐水，持续21天，并在电生理记录前2小时接受最后一次注射。在完成9个轨道后，给一些动物施用盐酸阿扑吗啡（静脉内0.14或0.01mg/kg）或氟哌啶醇（0.1mg/kg静脉注射），然后在另外三个轨道中计数多巴胺细胞的数量[2]。
参考文献：

[1].RobertsonDW,etal.Zatosetron,apotent,selective,andlong-acting5HT3receptorantagonist:synthesisandstructure-activityrelationships.JMedChem.1992Jan24;35(2):310-9.

[2].RasmussenK,etal.The5-HT3receptorantagonistzatosetrondecreasesthenumberofspontaneouslyactiveA10dopamineneurons.EurJPharmacol.1991Nov19;205(1):113-6.

Zatosetron马来酸盐物理化学性质

沸点：435.1ºCat760mmHg
分子式：C23H29ClN2O6
分子量：464.94
闪点：216.9ºC
PSA：45.06000
LogP：3.92120
蒸汽压：8.99E-08mmHgat25°C
储存条件：2-8℃

Zatosetron马来酸盐毒性和生态

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Zatosetron马来酸盐毒性英文版

Zatosetron马来酸盐英文别名

：Zatosetron(maleate)

Zatosetron马来酸盐重点介绍

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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。

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