Pactimibe sulfate
Pactimibe sulfate
常用名：Pactimibe sulfate
CAS号：608510-47-0
英文名：Pactimibe sulfate
中文别名：N/A
Pactimibesulfate名称
中文名：帕替麦布硫酸盐
英文名：2-[7-(2,2-dimethylpropanoylamino)-4,6-dimethyl-1-octyl-2,3-dihydroindol-5-yl]aceticacid,sulfuricacid
英文别名：更多
Pactimibesulfate生物活性
描述：Pactimibesulfate(CS-505)是一种ACAT1/2双重抑制剂,对于ACAT1的IC50值为4.9μM,对于ACAT2的IC50值为3.0μM。Pactimibesulfate(CS-505)抑制ACAT,其IC50值在肝细胞中是2.0μM,在巨噬细胞中是2.7μM,在THP-1细胞中是4.7μM。Pactimibesulfate(CS-505)非竞争性抑制oleoyl-CoA,Ki是5.6μM。此外,Pactimibesulfate(CS-505)明显抑制胆固醇酯的形成,IC50是6.7μM。Pactimibesulfate(CS-505)具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
相关类别：研究领域>>心血管疾病
靶点：
ACAT1:4.9μM(IC50)
ACAT2:3.0μM(IC50)
ACAT:2μM(IC50,intheliver)
ACAT:2.7μM(IC50,inmacrophages)
ACAT:4.7μM(IC50,inTHP-1cells)
oleoyl-CoA:5.6μM(Ki)
cholesterylesterformation:6.7μM(IC50)
体外研究：Pactimibesulfate(CS-505)诱导单核巨噬细胞产生中度ACAT抑制,从而抑制泡沫细胞的形成[2]。
体内研究：硫酸帕提米贝(CS-505；60和200毫克/千克/天；灌胃；一天两次；12周)诱导对ACAT-1和ACAT-2的抑制,导致血浆胆固醇降低,但对巨噬细胞或胶原阳性区域没有影响[3]。动物模型：雄性C57BL/6JApoE−/−8周龄小鼠[3]剂量：60、200mg/kg/天给药：灌胃；一天两次；12周结果：给药60和200mg/kg/天时,血浆胆固醇水平分别降低39%和74%。
参考文献：
[1].NaokiTerasaka,etal.ACATinhibitorpactimibesulfate(CS-505)reducesandstabilizesatheroscleroticlesionsbycholesterol-loweringanddirecteffectsinapolipoproteinE-deficientmice.Atherosclerosis.2007Feb;190(2):239-47.
[2].KenKitayama,etal.Importanceofacyl-coenzymeA:cholesterolacyltransferase1/2dualinhibitionforanti-atheroscleroticpotencyofpactimibe.EurJPharmacol.2006Jul1;540(1-3):121-30.
[3].YasunobuYoshinaka,etal.AselectiveACAT-1inhibitor,K-604,stimulatescollagenproductioninculturedsmoothmusclecellsandaltersplaquephenotypeinapolipoproteinE-knockoutmice.Atherosclerosis.2010Nov;213(1):85-91.
Pactimibesulfate物理化学性质
分子式：C50H82N4O10S
分子量：931.27200
精确质量：930.57500
PSA：229.24000
LogP：13.13320
储存条件：2-8°C，干燥，密封
Pactimibesulfate安全信息
危害码(欧洲)：Xi
Pactimibesulfate英文别名
：1H-Indole-5-aceticacid,7-((2,2-dimethyl-1-oxopropyl)amino)-2,3-dihydro-4,6-dimethyl-1-octyl-,sulfate(2:1)
：CS-505
：Pactimibesulfate
：UNII-FX3YKK43YM
Pactimibe sulfate重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Pactimibesulfate
Pactimibe sulfate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
