CDDO-EA
CDDO-EA
常用名：CDDO-EA
CAS号：932730-51-3
英文名：CDDO-EA
中文别名：N/A
CDDO-EA名称
中文名：CDDO-EA
英文名：CDDO-EA
CDDO-EA生物活性
描述：CDDO-EA是一种NF-E2相关因子2/抗氧化反应元件(Nrf2/ARE)激活剂。
相关类别：信号通路>>NF-κB信号通路>>KEAP1-Nrf2研究领域>>癌症
靶点：
Nrf2/ARE[1]
体外研究：CDDO-EA在ALS的细胞培养模型和ALS的G93ASOD1小鼠模型中有效激活Nrf2/ARE[1]。如PARP切割和膜联蛋白染色所示,CDDO-EA是A549肺癌细胞中有效的细胞凋亡诱导物。CDDO-EA作为血红素加氧酶-1(HO-1)的诱导剂比CDDO本身更有效。在RAW264.7巨噬细胞样细胞中,CDDO-EA比CDDO的效力高7倍,是IFN-γ诱导iNOS能力的抑制因子[2]。
体内研究：存活分析显示,与G93A同窝对照相比,用CDDO-EA处理的G93A小鼠的寿命显着更长。CDDO-EA治疗使寿命从124.05±3.7天增加20.6天至144.72±8.1天(16.6％)(p<0.001)。在CDDO-EA治疗的G93A小鼠中,死亡年龄为141.4±5.2天,从发病年龄到死亡年龄的持续时间为57.6±7.6天,这意味着发病死亡年龄延长17.5天(43％)[1]。
细胞实验：野生型和Nrf2-/-小鼠胚胎成纤维细胞用不同浓度的CDDO-EA或CDDO-TFEA（在DMSO中1,10和100nM）预处理18小时，并与2’，7′-二氯二氢荧光素二乙酸酯一起孵育（H2DCFDA）30分钟。用250μMtBHP攻击细胞15-30分钟，并使用480nm激发波长和525nm发射波长通过FACSan流式细胞术分析~10,000个细胞的平均荧光强度[1]。
动物实验：使用小鼠[1]G93ASOD1转基因家族性ALS小鼠（高拷贝数）B6SJL背景株（G93ASOD1，B6SJL-TgGur1）。将G93A转基因小鼠随机分配至对照（仅载体，小鼠仅仅）和含有CDDO-EA或CDDO-TFEA的小鼠chaw（400mg/kg食物，两组中n=30）。该剂量相当于约80mg/kg体重/天，假设每只小鼠每天消耗5克食物。我们发现小鼠可以耐受这种剂量。治疗开始于两种不同的时间方案：1）30日龄时的“早期”，即症状发作前约两个月;2）从表型开始（80-90天龄）的“起始”。由Purina制备的饮食包括每kg食物400mgCDDO-TFEA或每kg食物400mgCDDO-EA，以及对照实验室饮食。
参考文献：
[1].NeymotinA,etal.NeuroprotectiveeffectofNrf2/AREactivators,CDDOethylamideandCDDOtrifluoroethylamide,inamousemodelofamyotrophiclateralsclerosis.FreeRadicBiolMed.2011Jul1;51(1):88-96.
[2].LibyK,etal.ThesynthetictriterpenoidsCDDO-methylesterandCDDO-ethylamidepreventlungcancerinducedbyvinylcarbamateinA/Jmice.CancerRes.2007Mar15;67(6):2414-9.
CDDO-EA物理化学性质
分子式：C33H46N2O3
分子量：518.738
储存条件：2-8℃
CDDO-EA重点介绍
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CDDO-EA
CDDO-EA
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
