竹柏内酯 B
竹柏内酯 B
常用名：竹柏内酯 B
CAS号：19891-51-1
英文名：Nagilactone B
中文别名：N/A
竹柏内酯B名称
中文名：竹柏内酯B
英文名：NagilactoneB
英文别名：更多
竹柏内酯B生物活性
描述：NagilactoneB,是从Podocarpusnagi根皮中提取的,是一种肝X受体(LXR)激动剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>LXR研究领域>>心血管疾病天然产物>>萜类化合物和糖苷
靶点：
LXR[1]
体外研究：将RAW264.7细胞与oxLDL(20μg/mL)和NagilactoneB(0.02,0.1和0.5μM)共温育24小时。油红O(ORO)染色显示oxLDL处理后RAW264.7细胞中显着的脂质积累和泡沫细胞形成。NagilactoneB(NLB)显着改善细胞内脂质积累。在NagilactoneB(0.02,0.1和0.5μM)处理组中,ORO阳性区域减少30.05±7.49(P<0.01),47.25±5.39(P<0.001)和48.65±7.44％(P<0.001),分别。NagilactoneB的作用被评估为胆固醇外流。NagilactoneB(0.02,0.1和0.5μM)显着促进胆固醇外流至细胞外载脂蛋白AI(apoA-I)和高密度脂蛋白(HDL),最大值为5.72-(P<0.05)和2.34倍(P<0.01),分别[1]。
体内研究：NagilactoneB(NLB)通过诱导巨噬细胞中ATP结合盒转运蛋白A1(ABCA1)和G1(ABCG1)介导的胆固醇外流来抑制apoE-/-小鼠中的动脉粥样硬化。C57BL/6J背景上的雄性apoE缺陷小鼠接受NagilactoneB(10和30mg/kg)持续12周。与模型组相比,NagilactoneB治疗(10和30mg/kg)显着降低了主动脉总面积的面部病变。将HFD上的6周龄雄性apoE-/-小鼠随机分组接受阿托伐他汀(10mg/kg/天),NagilactoneB(10和30mg/kg/天)或CMC-Na,持续12周。对食物中的小鼠施用CMC-Na作为正常饮食对照组。用苏丹IV染色评估En面部主动脉病变区域,并通过ORO染色监测主动脉窦中的病变区域。动脉粥样硬化在正常饮食组中发展缓慢,而HFD模型组的病变在面部主动脉中显着增加。NagolactoneB治疗(10和30mg/kg/天)显着降低了面部主动脉病变,与HFD组相比,NLB(L)均为54.96±10.06％(P<0.01),71.50±15.37％(P<0.001))和NLB(H)组。特别是,NagilactoneB显着减弱了主动脉弓主动脉,胸主动脉和腹主动脉中的动脉粥样硬化斑块病变区域[NLB(H)组中P<0.01][1]。
细胞实验：将RAW264.7细胞以每孔3×105个细胞接种到12孔板中。12小时后，将细胞与含有或不含有NagilactoneB（0.02,0.1,0.5μM）的oxLDL（20μg/mL）在DMEM中共温育24小时。在处理期结束时，用PBS洗涤细胞两次，用4％多聚甲醛固定，并用过滤的0.5％ORO染色。对于每种条件，通过DP70显微镜从至少六个随机选择的视野获得图像。使用Image-ProPlus6.0软件分析数据。泡沫细胞的比例计算为染色与总细胞面积的百分比[1]。
动物实验：将C57BL/6J背景上6周龄的小鼠[1]ApoE-/-小鼠随机分成5组[正常饮食，模型，阿托伐他汀，NLB（L）和NLB（H）组]。阿托伐他汀和NLB在给药前溶解在CMC-Na中。正常饮食的小鼠接受羧甲基纤维素钠（CMC-Na）作为阴性对照组。给予高脂肪饮食（HFD）（0.15％胆固醇和18％脂肪）的小鼠CMC-Na或阿托伐他汀（10mg/kg）或NagilactoneB[10和30mg/kg，作为NLB（L）和NLB）。（H），分别每天以胃内方式持续12周。监测体重和食物摄入量[1]。
参考文献：
[1].GuiY,etal.AnovelsmallmoleculeliverXreceptortranscriptionalregulator,nagilactoneB,suppressesatherosclerosisinapoE-deficientmice.CardiovascRes.2016Oct;112(1):502-14.
竹柏内酯B物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：644.6±55.0°Cat760mmHg
熔点：258-261℃
分子式：C19H24O7
分子量：364.390
闪点：233.7±25.0°C
精确质量：364.152191
PSA：117.20000
LogP：-0.18
蒸汽压：0.0±4.3mmHgat25°C
折射率：1.617
储存条件：2-8℃
竹柏内酯B英文别名
：4H,9H-Furo[2',3',4':4,5]naphtho[2,1-c]pyran-4,9-dione,1,2,3,3a,5a,6,10b,10c-octahydro-1,2,6-trihydroxy-3a,10b-dimethyl-7-(1-methylethyl)-,(1S,2R,3aS,5aS,6R,10bS,10cR)-
：(1S,2R,3aS,5aS,6R,10bS,10cR)-1,2,6-Trihydroxy-7-isopropyl-3a,10b-dimethyl-1,2,3,3a,5a,6,10b,10c-octahydro-4H,9H-[2]benzofuro[7,1-fg]isochromene-4,9-dione
竹柏内酯 B重点介绍
【竹柏内酯 B】凯途网竹柏内酯 BCAS号：19891-51-1，竹柏内酯 BMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询竹柏内酯 B。
生物碱是一组天然存在的化合物，主要含有碱性氮原子，由多种生物产生，包括细菌，真菌，植物和动物。该组还包括一些具有中性甚至弱酸性的相关化合物。氨基酸肽，蛋白质，核苷酸，核酸，胺和抗生素等化合物通常不称为生物碱。
ZhuBaiNeiZhiB
竹柏內酯 B
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
