Sacubitrilat
Sacubitrilat
常用名：Sacubitrilat
CAS号：149709-44-4
英文名：Sacubitrilat
中文别名：N/A
Sacubitrilat名称
中文名：Sacubitrilat
英文名：(2R,4S)-4-(3-carboxypropanoylamino)-2-methyl-5-(4-phenylphenyl)pentanoicacid
英文别名：更多
Sacubitrilat生物活性
描述：Sacubitrilat是一种活性的脑啡肽酶(NEP)抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>脑啡肽酶研究领域>>神经疾病
靶点：
Neprilysin[1]
体外研究：Sacubitrilat(LBQ657)是具有特定立体中心的单一非对映异构体。Sacubitrilat通过错综复杂的相互作用网络与NEP的活性位点结合,该网络涉及化合物的所有官能团,产生5nM的高抑制效力[1]。
体内研究：总结了在禁食条件下单次口服剂量的LCZ696400或1200mg后施用Sacubitril,Sacubitrilat(LBQ657)和缬沙坦的药代动力学。Sacubitril的平均血浆浓度迅速增加,400mg剂量的中值Tmax为0.52h,1200mg剂量的中值Tmax为1.05h,其次是Sacubitrilat,相应的Tmax值分别为2.07和3.05h。对于LCZ696400mg和1200mg剂量,缬沙坦的中值Tmax为2.07h。Sacubitrilat的Cmax显示剂量成比例增加,而Sacubitril和Valsartan的Cmax显示小于剂量之间的比例增加。Sacubitril和Sacubitrilat的算术平均值AUC0-24h和AUClast按比例增加近似剂量,但显示缬沙坦的剂量比例增加小于[2]。
参考文献：
[1].SchieringN,etal.Structureofneprilysinincomplexwiththeactivemetaboliteofsacubitril.SciRep.2016Jun15;6:27909.
[2].LangenickelTH,etal.Singletherapeuticandsupratherapeuticdosesofsacubitril/valsartan(LCZ696)donotaffectcardiacrepolarization.EurJClinPharmacol.2016Aug;72(8):917-24.
Sacubitrilat物理化学性质
分子式：C22H25NO5
分子量：383.43800
精确质量：383.17300
PSA：107.19000
LogP：4.19680
储存条件：2-8℃
Sacubitrilat英文别名
：(2R,4S)-5-(Biphenyl-4-yl)-4-((3-carboxypropionyl)amino)-2-methylpentanoicacid
：LBQ657
：UNII-SPI5PBF81S
：Sacubitrilat
Sacubitrilat重点介绍
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Sacubitrilat
Sacubitrilat
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
