Tubulin polymerization-IN-12
Tubulin polymerization-IN-12
常用名：Tubulin polymerization-IN-12
CAS号：2377301-45-4
英文名：Tubulin polymerization-IN-12
中文别名：N/A
Tubulinpolymerization-IN-12名称
英文名：Tubulinpolymerization-IN-12
Tubulinpolymerization-IN-12生物活性
描述：微管蛋白聚合-IN-12是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.75μM)。管蛋白聚合-IN-12将细胞周期阻滞在G2/M期,并表现出对癌症细胞的细胞毒性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
体外研究：微管蛋白聚合-IN-12(化合物6)对正常人胚胎肾细胞HEK-293型显示出细胞毒性,IC50值为29.94微米[1]微管蛋白聚合-IN-12(化合物26)抑制癌细胞的IC50分别为1.02μM(A549),0.75μM(HeLa),10.91μM(HCT116)和29.94μM(HEK293)[2]微管蛋白聚合-IN-12(1μM、2μM、10μM；6小时)抑制赫拉细胞中的微管蛋白表达,在10微米时抑制率为42%[2]微管蛋白聚合-IN-12(0.75μM-3μM；24小时)使赫拉细胞的细胞周期停滞在G2/M期[2]免疫荧光[2]细胞系：HeLa细胞浓度：1μM,2μM孵育时间：6小时结果：α和β微管蛋白水平呈剂量依赖性降低。细胞周期分析[2]细胞系：HeLa细胞浓度：0.75μM、1.5μM、3μM孵育时间：24小时结果：在G2/M期显示15.03%(0.75μM)、20.04%(1.50μM)和33.47%(3.00μM)的细胞积累。
参考文献：
[1].YangF,etal.Synthesis,andbiologicalevaluationof3,6-diaryl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridineanaloguesasnewpotenttubulinpolymerizationinhibitors[J].EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2020,204:112625.
[2].YangF,etal.Novel[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidinederivativesaspotentantitubulinagents:Design,multicomponentsynthesisandantiproliferativeactivities[J].BioorganicChemistry,2019,92:103260.
Tubulinpolymerization-IN-12物理化学性质
分子式：C23H23N5O6
分子量：465.46
Tubulin polymerization-IN-12重点介绍
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Tubulinpolymerization-IN-12
Tubulin polymerization-IN-12
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
