2-(4-甲氧基苯基)-alpha-2-哌啶基-4-喹啉甲醇二盐酸盐
2-(4-甲氧基苯基)-alpha-2-哌啶基-4-喹啉甲醇二盐酸盐
常用名：2-(4-甲氧基苯基)-alpha-2-哌啶基-4-喹啉甲醇二盐酸盐
CAS号：858474-14-3
英文名：NSC23925
中文别名：N/A
名称
中文名：2-(4-甲氧基苯基)-alpha-2-哌啶基-4-喹啉甲醇二盐酸盐
英文名：4-Quinolinemethanol,2-(4-methoxyphenyl)-α-2-piperidinyl-,dihydrochloride
英文别名：更多
生物活性
描述：NSC23925是一种新型的,有选择性且有效的P-糖蛋白(Pgp)抑制剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>P-糖蛋白研究领域>>癌症
靶点：
P-glycoprotein[1]
体外研究：NSC23925是一种新型,选择性和有效的P-糖蛋白(Pgp)抑制剂。长期暴露于1μMNSC23925的SKOV-3细胞在培养基中显示稳定的生长。NSC23925特异性抑制Pgp过表达,以防止紫杉醇治疗期间出现紫杉醇耐药[1]。NSC23925可逆转各种肿瘤类型的化疗耐药性,其中多药耐药1(MDR1)高表达。MDR的最大逆转通常见于0.5和1μM之间的NSC23925剂量。NSC23925的IC50在SKOV-3/SKOV-3TR中为8μM,在OVCAR8/OVCAR8TR细胞系中为25μM,而在SKOV-3TR或OVCAR8TR中对细胞毒性药物的最大抗性逆转所需的NSC23925的平均浓度为0.5μM至1μM[2]。
体内研究：单独的盐水和单独的NSC23925治疗的肿瘤逐渐生长。NSC23925在紫杉醇化疗中的应用显着延长了紫杉醇的抗癌疗效[1]。
细胞实验：为了确定NSC23925是否可以预防紫杉醇抗性的出现，使用紫杉醇抗性卵巢癌细胞。简而言之，将1×105个SKOV-3细胞悬浮在仅含有紫杉醇，单独含1μMNSC23925或含有1μMNSC23925的紫杉醇的培养基中。当细胞培养至90％汇合时，在新的组织培养瓶中重新接种1×105个细胞，并逐步增加紫杉醇剂量。紫杉醇的初始浓度为0.0001μM。在不同的选择点，细胞亚系被收集并储存在液氮中以供进一步分析[1]。
动物实验：使用约3至4周龄的裸鼠雌性小鼠。为了评估NSC23925对体内紫杉醇抗性诱导的作用，在人卵巢癌异种移植模型中建立了紫杉醇抗性细胞。简而言之，在第1天，将大约2×106个亲本敏感的SKOV-3细胞皮下注射Matrigel进入3至4周龄雌性裸鼠的侧腹。在注射肿瘤细胞后12天开始给药。将小鼠随机分为4组，单独用生理盐水，单用NSC23925（50mg/kg），紫杉醇（25mg/kg）或紫杉醇（25mg/kg）联合NSC23925（50mg/kg）腹腔注射。）每周两次，持续3周，然后是2周的无治疗间隔。然后继续第二轮治疗。从第13天开始，每周记录两次肿瘤的大小。用数字卡尺测量肿瘤体积，并根据公式（长度×宽度2）/2计算[1]。
参考文献：
[1].YangX,etal.Nsc23925preventsthedevelopmentofpaclitaxelresistancebyinhibitingtheintroductionofP-glycoproteinandenhancingapoptosis.IntJCancer.2015Oct15;137(8):2029-39.
[2].DuanZ,etal.NSC23925,identifiedinahigh-throughputcell-basedscreen,reversesmultidrugresistance.PLoSOne.2009Oct12;4(10):e7415.
物理化学性质
分子式：C22H26Cl2N2O2
分子量：421.36
PSA：54.38000
LogP：5.21670
储存条件：2-8℃
安全信息
符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
英文别名
：2-(4-Methoxyphenyl)-Alpha-2-piperidinyl-4-quinolinemethanolDihydrochloride
：4-Quinolinemethanol,2-(p-methoxyphenyl)-α-2-piperidyl-,dihydrochloride
：2-(4-Methoxyphenyl)-α-2-piperidinyl-4-quinolinemethanolDihydrochloride
：NSC23925
：2-(p-Methoxyphenyl)-α-2-piperidyl-4-quinolinemethanolDihydrochloride
2-(4-甲氧基苯基)-alpha-2-哌啶基-4-喹啉甲醇二盐酸盐重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
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2-(4-甲氧基苯基)-alpha-2-哌啶基-4-喹啉甲醇二鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
