2-羟雌甾酮
2-羟雌甾酮
常用名:2-羟雌甾酮
CAS号:362-06-1
英文名:2-hydroxyestrone
中文别名:2-羟雌甾酮|2-羟基雌激素酮
2-羟雌甾酮名称
中文名:2-羟基雌酚酮
英文名:2-hydroxyestrone
中文别名:2-羟雌甾酮|2-羟基雌激素酮
英文别名:更多
2-羟雌甾酮生物活性
描述:2-羟基雌酮(Catecholestrone)是一种特异的受体介导的抗雌激素药物。2-羟基雌酮具有抗癌作用[1][2]。
相关类别:信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症研究领域>>内分泌
靶点:
HumanEndogenousMetabolite
Estrogenreceptor
体外研究:2-羟基雌酮对MCF-7人乳腺癌细胞具有抗雌激素作用。将浓度为1-1000nM的2-羟基雌酮添加到细胞培养物中对细胞生长和增殖没有影响,因为儿茶酚O-甲基转移酶在这些细胞中高度活跃,从而使儿茶酚雌激素快速O-甲基化。在喹茜素(一种有效的儿茶酚O-甲基转移酶抑制剂,可降低类固醇的O-甲基化)的存在下,10和100nM2-羟基雌酮显著抑制细胞的生长和增殖[2]。细胞增殖试验[2]细胞系:人乳腺癌细胞系MCF-7、MDA-MB-231和MDA-MB-330浓度:1-1000nM培养时间:6天结果:10和100nM在喹茜素存在下显著抑制细胞的生长和增殖。在1nM雌二醇的存在下,儿茶酚雌激素的肿瘤细胞生长抑制作用被中和。
体内研究:2-羟基雌酮(2-OHE1;2mg/kg;ip)的水平和2-羟基雌酮4-N-乙酰半胱氨酸硫醚(2-OHE14SR)在用2-羟基雌酮治疗的大鼠中,诱导组和非诱导组之间存在显著差异[3]。动物模型:雌性和雄性Sprague-Dawley大鼠(6周龄)[3]剂量:2mg/kg给药:腹腔注射。结果:2-OHE1和2-OHE14SR在诱导组和非诱导组大鼠中的水平均存在显著差异。
参考文献:
[1].HLBradlow,etal.2-Hydroxyestrone:the’good’estrogen.JEndocrinol.1996Sep;150Suppl:S259-65.
[2].JSchneider,etal.Antiestrogenactionof2-HydroxyestroneonMCF-7humanbreastcancercells.JBiolChem.1984Apr25;259(8):4840-5.
[3].MNakagomi,etal.QuantitationofcatecholestrogensandtheirN-acetylcysteineconjugatesinurineofratsandhamsters.ChemResToxicol.2000Dec;13(12):1208-13.
2-羟雌甾酮物理化学性质
密度:1.241g/cm3
沸点:481.3ºCat760mmHg
熔点:199-201ºC
分子式:C18H22O3
分子量:286.36500
闪点:259ºC
精确质量:286.15700
PSA:57.53000
LogP:3.52300
折射率:1.609
储存条件:2-8°C
分子结构:
1、摩尔折射率:79.92
2、摩尔体积(m3/mol):230.5
3、等张比容(90.2K):619.9
4、表面张力(dyne/cm):52.2
5、极化率(10-24cm3):31.68
更多:
一、物性数据
性状:不可用
密度(g/mL,25/4℃):不可用
相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不可用
熔点(ºC):199-201
沸点(ºC,常压):不可用
沸点(ºC,5.2kPa):不可用
折射率:不可用
闪点(ºC):不可用
比旋光度(º):不可用
自燃点或引燃温度(ºC):不可用
蒸气压(kPa,25ºC):不可用
饱和蒸气压(kPa,60ºC):不可用
燃烧热(KJ/mol):不可用
临界温度(ºC):不可用
临界压力(KPa):不可用
油水(辛醇/水)分配系数的对数值:不可用
爆炸上限(%,V/V):不可用
爆炸下限(%,V/V):不可用
溶解性:不可用
2-羟雌甾酮毒性和生态
:
2-羟雌甾酮毒理学数据:
二、毒理学数据:
急性毒性:不可用。
2-羟雌甾酮生态学数据:
三、生态学数据:
1、其它有害作用:该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。
2-羟雌甾酮毒性英文版
2-羟雌甾酮安全信息
危害码(欧洲):Xi
2-羟雌甾酮英文别名
:3-Methoxypicolinimidamidehydrochloride
:3-O-Methyl17|A-Estradiol
:2-hydroxyestron
:2-Hydroxyestrone
2-羟雌甾酮重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
2-QiangCiZaiTong
2-羥雌甾酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: