RO9021
RO9021
常用名：RO9021
CAS号：1446790-62-0
英文名：RO9021
中文别名：N/A
RO9021名称
中文名：RO9021
英文名：6-{[(1R,2S)-2-Aminocyclohexyl]amino}-4-[(5,6-dimethyl-2-pyridinyl)amino]-3-pyridazinecarboxamide
英文别名：更多
RO9021生物活性
描述：RO9021是一种可口服的,ATP竞争性的SYK抑制剂,IC50值为5.6nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SYK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:5.6nM(SYK)
体外研究：RO9021是一种高选择性SYK抑制剂,S(99)的S-评分为0.003,S(90)的S-评分为0.015,表明SYK是唯一一种与RO9021竞争的激酶,共有392种受试激酶。RO9021抑制抗IgM诱导的BTK,PLCγ2,AKT和ERK的磷酸化,表明RO9021对SYK激酶活性的阻断导致BCR下游信号级联的减弱。RO9021选择性地抑制B细胞受体信号传导。RO9021在FcεR介导的肥大细胞活化和脱粒测定中也显示出相似的抑制效力(IC50=22.8±1.7nM)[1]。
激酶实验：使用无活性的SYK激酶在放射测定法中测定对SYK的抑制效力。简而言之，通过PTP1B磷酸酶使SYK蛋白去磷酸化，然后通过添加含有20μMATP，0.025μCiATP-γ-33P和10μM生物素化合成肽的底物混合物来引发反应。反应进行30分钟，并通过顶部计数器测定所得的33P掺入。
动物实验：简而言之，DBA1/J雄性小鼠皮内注射0.1mL牛II型胶原（100μg）和完全弗氏佐剂，然后在第21天用牛II型胶原和不完全弗氏佐剂进行第二次免疫。从第二次免疫后第二天开始，将RO9021口服给药，随机分成不同组（14只小鼠/组），每天14天。评估个体爪子的临床关节炎评分（1至4），并通过添加所有四只爪子的个体评分来确定每只小鼠的关节炎指数。通过Luminex分析确定血清中细胞因子的水平。
参考文献：
[1].LiaoC,etal.Selectiveinhibitionofspleentyrosinekinase(SYK)withanovelorallybioavailablesmallmoleculeinhibitor,RO9021,impingesonvariousinnateandadaptiveimmuneresponses:implicationsforSYKinhibitorsinautoimmunediseasetherapy.
RO9021物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：618.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C18H25N7O
分子量：355.437
闪点：327.9±31.5°C
精确质量：355.212067
LogP：4.97
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.667
储存条件：-20℃
RO9021安全信息
危害码(欧洲)：N
RO9021英文别名
：6-{[(1R,2S)-2-Aminocyclohexyl]amino}-4-[(5,6-dimethyl-2-pyridinyl)amino]-3-pyridazinecarboxamide
：3-Pyridazinecarboxamide,6-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[(5,6-dimethyl-2-pyridinyl)amino]-
：RO0921
：RO9021
RO9021重点介绍
【RO9021】凯途网RO9021CAS号：1446790-62-0，RO9021MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询RO9021。
细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
RO9021
RO9021
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
