BAL-27862
BAL-27862
常用名:BAL-27862
CAS号:798577-91-0
英文名:BAL-27862
中文别名:N/A
BAL-27862名称
英文名:3-[(4-{1-[2-(4-Aminophenyl)-2-oxoethyl]-1H-benzimidazol-2-yl}-1,2,5-oxadiazol-3-yl)amino]propanenitrile
英文别名:更多
BAL-27862生物活性
描述:Avanbulin(BAL27862)是一种有效的秋水仙碱位点结合微管蛋白组装抑制剂。阿文布林以1.4μM的IC50抑制37℃下的微管蛋白组装。阿文布林以244nm的表观Kd值与微管蛋白结合。阿文布林可用于癌症和细胞分裂的研究[1][2][3][4]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
体外研究:Avanbulin(0-4μM)以244nm的表观Kd值与微管蛋白结合[1]。阿文布林(0-20μM)和秋水仙碱(0-10μM)在与微管蛋白结合方面具有竞争性,表观Ki值为1.8μM[1]。阿文布林与秋水仙碱在二聚体内界面的结合位点相同[1]。Avanbulin(50μM;0,10,20,30,60分钟)诱导微管蛋白的蛋白水解[1]。阿文布林(1-100纳米;72小时;HeLatubGFP细胞)具有抗增殖作用[1]。Avanbulin(33纳米;0,10,20,30,60分钟;HeLatubGFP细胞)折叠有丝分裂纺锤体并形成微小的微管蛋白聚集体[1]。阿文布林不会诱导微管蛋白低聚物的形成[1]。阿文布林(0.1nM-1.0μM;96小时)诱导细胞生长抑制,中位相对IC50为13.8nM[2]。阿文布林(0-1000纳米;3天)抑制胶质母细胞瘤癌干细胞样细胞GBM6(EC50=20.8纳米)和GBM9(EC50=21.7纳米)的生长[3]。Avanbulin(6纳米和20纳米)抑制GBM6和GBM9细胞的迁移[3]。阿文布林(6nM和20nM;GBM6-shEB1和GBM6-sh0细胞)以EB1依赖的方式触发GBM6的星形细胞分化[3]。阿文布林(12 纳米;4. h)减少MG132(10μM;2h)处理的hTert-RPE1eGFP-α-微管蛋白细胞的动粒微管(KT–MT)占有率[4]。阿文布林(12 纳米;4. h)减少单元间的平均距离[4]。阿文布林治疗(12 纳米;4. h)细胞显示完整的纺锤体形态,没有明显的染色体排列缺陷[4]。细胞毒性试验[2]细胞系:23个细胞系,包括RD、TC-71、SJ-GBM2、NB-1643。浓度:0.1nM-1.0μM培养时间:96小时结果:诱导细胞生长抑制,中位相对IC50为13.8nM。
参考文献:
[1].ProtaAE,etal.Thenovelmicrotubule-destabilizingdrugavanbulinbindstothecolchicinesiteoftubulinwithdistincteffectsonmicrotubuleorganization.JMolBiol.2014Apr17;426(8):1848-60.
[2].KolbEA,etal.Initialtesting(stage1)ofBAL101553,anoveltubulinbindingagent,bythepediatricpreclinicaltestingprogram.PediatrBloodCancer.2015Jun;62(6):1106-9.
[3].BergèsR,etal.TheNovelTubulin-BindingCheckpointActivatorBAL101553InhibitsEB1-DependentMigrationandInvasionandPromotesDifferentiationofGlioblastomaStem-likeCells.MolCancerTher.2016Nov;15(11):2740-2749.
[4].DudkaD,etal.Completemicrotubule-kinetochoreoccupancyfavoursthesegregationofmerotelicattachments.NatCommun.2018;9(1):2042.Published2018May23.
BAL-27862物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
沸点:771.5±70.0°Cat760mmHg
分子式:C20H17N7O2
分子量:387.395
闪点:420.4±35.7°C
精确质量:387.144379
LogP:4.25
蒸汽压:0.0±2.6mmHgat25°C
折射率:1.731
BAL-27862英文别名
:Propanenitrile,3-[[4-[1-[2-(4-aminophenyl)-2-oxoethyl]-1H-benzimidazol-2-yl]-1,2,5-oxadiazol-3-yl]amino]-
:MFCD28502222
:3-[(4-{1-[2-(4-Aminophenyl)-2-oxoethyl]-1H-benzimidazol-2-yl}-1,2,5-oxadiazol-3-yl)amino]propanenitrile
BAL-27862重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
BAL-27862
BAL-27862
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: