PF-04880594
PF-04880594
常用名：PF-04880594
CAS号：1111636-35-1
英文名：PF-04880594
中文别名：N/A
PF-04880594名称
英文名：3-((4-[1-(2,2-difluoroethyl)-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl)amino)propanenitrile
英文别名：更多
PF-04880594生物活性
描述：PF-04880594是一种有效的选择性RAF抑制剂。PF-04880594抑制野生型和突变型BRAF和CRAF。PF-04880594具有抗肿瘤活性[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>拉夫
靶点：
Braf
CRAF
体外研究：PF-04880594(100nM,48h)引起ERK激活和刺激IL-8释放,这两种情况均被PD-0325901(HY-10254)治疗所阻断[1]。Western印迹分析[1]细胞系：HL-60浓度：100nM单独或与100nMPD-0325901联合培养时间：48小时结果：诱导ERK磷酸化和诱导IL-8产生。PD-0325901治疗阻断了诱导。
体内研究：PF-04880594(10mg/kg)诱导小鼠多个上皮组织中ERK磷酸化和BRAF-CRAF二聚化,PD0325901可减弱这种诱导作用[1]。PF-04880594(0-40mg/kg,每日两次,持续3周)诱导小鼠上皮增生,PD0325901可阻止这种诱导[1]。动物模型：裸鼠[1]剂量：10mg/kg单独或与0.5mg/kgPD-0325901联合给药：在动物尸检和组织收获前约2小时,在第1天给am和pm剂量,然后在第2天给am剂量。结果：诱导膀胱、舌头、皮肤和食管组织中的ERK磷酸化。通过与0.5mg/kgPD0325901共处理,ERK磷酸化的诱导减弱。动物模型：裸鼠(6-8周龄)[1]剂量：10、20和40mg/kg单独或与0.1、0.3、0.5、1.0、0.0和0.5mg/kg联合使用,或2.5mg/kgPD-0325901给药：每日两次,持续3周。结果：单独使用RAF抑制剂处理的组织显示出典型的非对抗性BRAF抑制的显微镜病理学。PD-0325901阻断了非兰状胃上皮的增生。
参考文献：
[1].TortiVR,etal.EpithelialtissuehyperplasiainducedbytheRAFinhibitorPF-04880594isattenuatedbyaclinicallywell-tolerateddoseoftheMEKinhibitorPD-0325901.MolCancerTher.2012Oct;11(10):2274-83.
PF-04880594物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：666.3±65.0°Cat760mmHg
分子式：C19H16F2N8
分子量：394.381
闪点：356.8±34.3°C
精确质量：394.146606
PSA：108.10000
LogP：1.24
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.710
储存条件：-20℃
PF-04880594安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P280-P304+P340+P312-P305+P351+P338-P337+P313
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
PF-04880594英文别名
：PF-04880594
：3-[[4-[1-(2,2-Difluoroethyl)-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyrimidinyl]amino]propanenitrile
：PF-04880594/PF04880594
：3-({4-[1-(2,2-Difluoroethyl)-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyrimidinyl}amino)propanenitrile
：Propanenitrile,3-[[4-[1-(2,2-difluoroethyl)-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyrimidinyl]amino]-
PF-04880594重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
PF-04880594
PF-04880594
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
