Mericitabine
Mericitabine
常用名：Mericitabine
CAS号：940908-79-2
英文名：R-7128
中文别名：N/A
Mericitabine名称
中文名：Mericitabine
英文名：[(2R,3R,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-4-methyl-3-(2-methylpropanoyloxy)oxolan-2-yl]methyl2-methylpropanoate
英文别名：更多
Mericitabine生物活性
描述：Mericitabine(R-7128)是一种核苷HCVNS5Bpolymerase抑制剂,用作RNA链终止子,且在复制期间防止RNA转录物的延长。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HCV蛋白酶信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点：
HCVNS5Bpolymerase[1]
体外研究：Mericitabine(R-7128)是PSI-6130(一种胞苷类似物)的口服前药。临床前观察表明,HCV复制子测定中PSI-6130的EC90值为4.6±2μM。Mericitabine对HCV具有高度特异性,细胞毒性最小,不影响线粒体DNA。PSI-6130通过细胞激酶的磷酸化转化为活性5′-三磷酸代谢物,其抑制HCV的NS5BRNA聚合酶。Mericitabine表现出相对良好的安全性和对HCV-1的显着效力[2]。Mericitabine是一流的核苷聚合酶抑制剂(NPI),需要细胞内摄取和磷酸化为两种活性三磷酸。R-7128是一种口服胞苷核苷类似物前药,对所有HCV基因型的HCV聚合酶具有很强的抗病毒效力[3]。
参考文献：
[1].LePogamS,etal.CharacterizationofHCVquasispeciesdynamicsuponshorttermdual-therapywiththeHCVNS5BnucleosidepolymeraseinhibitormericitabineandtheNS3/4proteaseinhibitordanoprevir.AntimicrobAgentsChemother.2012Nov;56(11):5494-5
[2].SorianoV,etal.DirectlyactingantiviralsagainsthepatitisCvirus.JAntimicrobChemother.2011Aug;66(8):1673-86
[3].GuedjJ,etal.HepatitisCviralkineticswiththenucleosidepolymeraseinhibitormericitabine(RG7128).Hepatology.2012Apr;55(4):1030-7.
Mericitabine物理化学性质
分子式：C18H26FN3O6
分子量：399.41400
精确质量：399.18100
PSA：123.73000
LogP：1.56050
储存条件：2-8℃
Mericitabine英文别名
：CS-0596
：R-7128
：Mericitabine(USAN/INN)
：RG7128
：Mericitabine
Mericitabine重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Mericitabine
Mericitabine
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
