阿地普林
阿地普林
常用名:阿地普林
CAS号:56066-63-8
英文名:Aditoprime
中文别名:5-[(4-二甲基氨基-3,5-二甲氧基-苯基)甲基]嘧啶-2,4-二胺
阿地普林名称
中文名:阿地普林
英文名:5-[[4-(dimethylamino)-3,5-dimethoxyphenyl]methyl]pyrimidine-2,4-diamine
中文别名:5-[(4-二甲基氨基-3,5-二甲氧基-苯基)甲基]嘧啶-2,4-二胺
英文别名:更多
阿地普林生物活性
描述:Aditoprime(Aditoprim)是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌DHFR的IC50分别为47和520nM。己二酮具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学[1][2][3]。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>叶酸信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究:Aditoprime的抗菌谱与TMP相同。猪的沙门氏菌和链球菌、鸡的大肠杆菌和沙门氏菌、小牛的大肠杆菌、链球菌、甘露菌和巴氏杆菌、绵羊的链球菌和甘露菌,以及鱼类的大肠杆菌、柱状黄杆菌、鲍曼氏A.杆菌和鲁克氏Y.菌对己二甲嘧啶高度敏感(MIC或MIC50) ≤ 4. μg/mL)[1]。
体内研究:Aditoprime(Aditoprim)具有较长的消除半衰期(3.3~14.8) h)以及更高的配送量(4.6~10.4) 在猪、小牛、猴子、绵羊和其他一些动物物种中,甲氧苄啶(TMP)的分布量约为甲氧苄啶(TMP)的四倍(L/kg),而己二甲氧苄啶(ADITOPRIM)的分布量约为TMP的四倍[1]。Aditoprime(10 -40mg/kg;b、w。;肌肉注射)对感染的猪(猪链球菌病)有疗效[1]。
参考文献:
[1].ThenRL,etal.Propertiesofaditoprim,anewantibacterialdihydrofolatereductaseinhibitor.ZentralblVeterinarmedB.1988;35(2):114-120.
[2].ChengG,etal.Theantibacterialactivitiesofaditoprimanditsefficacyinthetreatmentofswinestreptococcosis.SciRep.2017;7:41370.Published2017Feb1.
[3].WangX,etal.Two-generationreproductionandteratologystudiesoffeedingaditopriminWistarrats.JApplToxicol.2015;35(12):1531-1538.
阿地普林物理化学性质
密度:1.233g/cm3
沸点:503.9ºCat760mmHg
分子式:C15H21N5O2
分子量:303.36000
闪点:258.5ºC
精确质量:303.17000
PSA:100.98000
LogP:1.17520
折射率:1.633
储存条件:-20°C,避光,干燥,密封
阿地普林安全信息
危害码(欧洲):Xi
阿地普林英文别名
:Aditoprima
:Aditoprim
:Aditoprime
阿地普林重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
ADePuLin
阿地普林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: