6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈
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6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈
常用名：6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈
CAS号：1628208-23-0
英文名：CPI-455
中文别名：N/A
名称
中文名：6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈
英文名：6-Isopropyl-7-oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile
英文别名：更多
生物活性
描述：CPI-455是一种有效的特异性KDM5抑制剂。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>组蛋白去甲基化酶研究领域>>癌症
靶点：
KDM5[1]
体外研究：CPI-455介导KDM5抑制,提高H3K4三甲基化(H3K4me3)的全局水平,并减少用标准化学疗法或靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的DTP数量[1]。CPI-455,对目标KDM5蛋白具有高测量亲和力。在24小时内,以剂量依赖性方式暴露于两种活性化合物CPI-455和CPI-766中的任一种后观察到H3K4me3而非H3K4me2的增加。在3个管腔乳腺癌细胞系MCF-7,T-47和EFM-19中,KDM5抑制剂CPI0455的IC50计算分别为35.4,26.19和16.13μM[2]。
细胞实验：MCF-7是管腔乳腺癌细胞系。MCF-7在补充有10％胎牛血清（FBS）的MEM中生长，并在37℃和5％CO2气氛下孵育。对于每种处理条件，将2.5×105个MCF-7细胞接种在T25烧瓶中并使其静置过夜。第二天，吸出培养基并用含有DAC的培养基替换，终浓度为62.5nM。吸入DAC介质并每24小时更换一次，总处理时间为72小时。在DAC处理后，吸出培养基并用补充有2％FBS的培养基替换，所述培养基含有终浓度为9.375μM的KDM5抑制剂（例如，CPI-455）。在KDM5抑制剂处理72小时后收获细胞[1]。
参考文献：
[1].VinogradovaM,etal.AninhibitorofKDM5demethylasesreducessurvivalofdrug-tolerantcancercells.NatChemBiol.2016Jul;12(7):531-8.
[2].BenjaminR.Leadem.NOVELHISTONEDEMETHYLASEINHIBITORSSYNERGISTICALLY
物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：488.7±55.0°Cat760mmHg
分子式：C16H14N4O
分子量：278.309
闪点：249.3±31.5°C
精确质量：278.116760
LogP：2.46
外观性状：whitesolid
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.670
储存条件：-20℃
英文别名
：6-Isopropyl-7-oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile
：Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile,4,7-dihydro-6-(1-methylethyl)-7-oxo-5-phenyl-
：CPI-455
6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
6-YiBingJi-7-YangDai-5-BenJi-4,7-ErQingBiZuoBing[1,5-A]MiDing-3-Jing
6-異丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氫吡唑並[1,5-A]嘧啶-3-腈
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
