阿拉普利
阿拉普利
常用名:阿拉普利
CAS号:74258-86-9
英文名:Alacepril
中文别名:2-[[1-(3-乙酰硫基-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰]氨基]-3-苯丙酸|阿拉普拉|(S)-N-[1-[3-(乙酰基硫代)-2-甲基-1-氧丙基]-L-脯氨酰]-L-苯丙氨酸
阿拉普利名称
中文名:阿拉普利
英文名:Alacepril
中文别名:2-[[1-(3-乙酰硫基-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰]氨基]-3-苯丙酸|阿拉普拉|(S)-N-[1-[3-(乙酰基硫代)-2-甲基-1-氧丙基]-L-脯氨酰]-L-苯丙氨酸
英文别名:更多
阿拉普利生物活性
描述:阿拉西普利(Cetapril)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有持久的降压作用[1]。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>血管紧张素转换酶(ACE)
体内研究:每日连续口服一次(1-2mg/kg/d)可证实阿拉西普利对肾性高血压大鼠的长期降压作用。在肾性高血压犬中,阿拉西普利(3mg/kg)表现出稳定和持续的降压作用,其作用时间长于卡托普利[1]。
参考文献:
[1].TakeyamaK,etal.Antihypertensiveactivityofalacepril,anorallyactiveangiotensinconvertingenzymeinhibitor,inrenalhypertensiveratsanddogs.Arzneimittelforschung.1985;35(10):1502-1507.
阿拉普利物理化学性质
密度:1.281g/cm3
沸点:679.1ºCat760mmHg
分子式:C20H26N2O5S
分子量:406.49600
闪点:364.5ºC
精确质量:406.15600
PSA:129.08000
LogP:2.03410
折射率:1.581
储存条件:-20°C,干燥,密封
分子结构:
1、摩尔折射率:105.81
2、摩尔体积(cm3/mol):317.3
3、等张比容(90.2K):873.6
4、表面张力(dyne/cm):57.4
5、极化率(10-24cm3):41.94
更多:
1.性状:从乙醇-n-己烷结晶,白色结晶或结晶性粉末,无气味或略有异味,味微苦。
2.熔点(℃):155-156。
3.比旋光度(C=1.02,乙醇)):-81.3°。
4.溶解度:易溶于氯仿或甲醇,较易溶于乙醇,较难溶于丙酮,难溶于水,极难溶于乙醚
阿拉普利毒性和生态
:
阿拉普利毒理学数据:
急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):>5000,>5000口服;>3000,>3000皮下注射;约2000,约3000腹腔注射。
阿拉普利毒性英文版
阿拉普利安全信息
危害码(欧洲):Xn
风险声明(欧洲):R22:Harmfulifswallowed.
WGK德国:3
RTECS号:UO3516500
阿拉普利制备
1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基吗啉的二氯甲烷中,加入0.57g化合物(Ⅱ),反应1h,得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反应1h,得1.8g阿拉普利。
阿拉普利英文别名
:1-(d-3-acetylthio-2-methylpropanoyl)-l-prolyl-l-phenylalanine
:(S)-N-[1-[3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl]-L-phenylalanil
:L-Phenylalanine,1-[(2S)-3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl
:1-((S)-3-acetylthio-2-methylpropanoyl)-L-prolyl-L-phenylalanine
:cetapril
:1-[(2S)-3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl-L-phenylalanine
:N-[(S)-3-Acetylthio-2-methylpropanoyl]-L-Pro-L-Phe-OH
:du1219
:Cetapfil
:(s)-l-phenylalanin
:1-[(S)-3-Acetylthio-2-methylpropanoyl]-L-Pro-L-Phe-OH
:MFCD00869538
阿拉普利重点介绍
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
ALaPuLi
阿拉普利
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: