BI-135585
BI-135585
常用名：BI-135585
CAS号：1114561-85-1
英文名：BI 135585
中文别名：N/A
BI-135585名称
英文名：BI-135585
英文别名：更多
BI-135585生物活性
描述：BI-135585是一种有效、选择性和口服活性的11β-羟基类固醇脱氢酶1(11β-HSD1)抑制剂,IC50为13nM。BI-135585的选择性是其他羟类固醇脱氢酶的1000倍以上。BI-135585可用于2型糖尿病研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:13nM(11β-HSD1)[1]
体外研究：BI-135585结合在11β-HSD1活性位点的底物结合囊中。BI-135585的细胞活性通过测定对人类前脂肪细胞中11β-HSD1活性的抑制来检测,平均IC50为1nm[1]。在离体人体脂肪组织中,BI-135585抑制可的松转化为可的松,平均IC50为11nM[1]。腹部皮下和肾周脂肪组织取自一只雄性食蟹猴。以肾周脂肪组织(IC5-100nM)和皮下脂肪组织(IC5-50nM)的方式减少肾周脂肪组织的活性。
体内研究：BI-135585(化合物11j；1-3mg/kg；po)分别抑制食蟹猴肾周脂肪组织中67%和90%的酶活性[2]。
参考文献：
[1].BradfordSHamilton,etal.Pharmacologicalcharacterizationoftheselective11β-hydroxysteroiddehydrogenase1inhibitor,BI135585,aclinicalcandidateforthetreatmentoftype2diabetes.EurJPharmacol.2015Jan5;746:50-5.
[2].LinghangZhuang,etal.DiscoveryofBI135585,aninvivoefficaciousoxazinanone-based11βhydroxysteroiddehydrogenasetype1inhibitor.BioorgMedChem.2017Jul15;25(14):3649-3657.
BI-135585物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：703.6±60.0°Cat760mmHg
分子式：C28H32N2O4
分子量：460.565
闪点：379.3±32.9°C
精确质量：460.236206
LogP：3.69
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.596
BI-135585英文别名
：(6S)-6-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-3-{(1S)-1-[4-(1-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-4-pyridinyl)phenyl]ethyl}-6-phenyl-1,3-oxazinan-2-one
：BI-135585
：DA4HT8614K
：2H-1,3-Oxazin-2-one,3-[(1S)-1-[4-(1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-4-pyridinyl)phenyl]ethyl]tetrahydro-6-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-6-phenyl-,(6S)-
BI-135585重点介绍
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BI-135585
BI-135585
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
