4-O-甲基-ALPHA-D-葡糖酸基-BETA-D-木聚糖
4-O-甲基-ALPHA-D-葡糖酸基-BETA-D-木聚糖
常用名:4-O-甲基-ALPHA-D-葡糖酸基-BETA-D-木聚糖
CAS号:9062-57-1
英文名:Pentosan Polysulfate
中文别名:N/A
4-O-甲基-ALPHA-D-葡糖酸基-BETA-D-木聚糖名称
中文名:4-O-甲基-ALPHA-D-葡糖酸基-BETA-D-木聚糖
英文名:4-O-METHYL-D-GLUCURONO-D-XYLAN-REMAZOLB
英文别名:更多
4-O-甲基-ALPHA-D-葡糖酸基-BETA-D-木聚糖生物活性
描述:PentosanPolysulfate是一种半合成药物,用于治疗包括血栓和间质性膀胱炎在内的多种症状。
相关类别:信号通路>>抗感染>>HIV信号通路>>细胞凋亡>>TNF受体研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫
靶点:
HIV-1
NF-κB
TNFα
体外研究:已显示多硫酸戊聚糖在MT-4细胞中抑制HIV-1活性,ED50为0.19μg/mL。它在EDUT为0.02μg/mL时抑制HUT-78细胞中的HIV-1抗原表达,并且在4.0μg/mL的浓度下获得HIV-1抗原表达的完全抑制[1]。
体内研究:多硫酸戊聚糖已被证明可减少5/6肾切除大鼠的间质炎症和肾小球硬化。多硫酸戊聚糖治疗可以保持肾功能,显着降低白蛋白尿,并显着降低肾脏病变的严重程度,包括肾小管间质炎症。戊聚糖多硫酸盐还可以减少老年糖尿病肾脏中TNFα和促炎基因的上调[2]。每周sc施用戊聚糖多硫酸盐在MPSVI大鼠中导致与每日口服施用相同或更好的治疗效果,包括尿和组织GAG的惊人减少。在6个月的研究期间,没有观察到sc聚糖多硫酸盐给药的副作用[3]。
细胞实验:在用100CCIDs的HIV-1(CCIDs0为50%细胞培养物感染剂量)感染后立即加入戊聚糖多硫酸盐(0-2500μg/mL)存在下,在微阵列孔中培养MT-4和HUT-78细胞。在37℃温育5天后,活细胞的数量通过3′-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四氮唑(MTT)法测定[1]。
动物实验:选择在18个月大时具有稳定高血糖的小鼠用于该研究。将18个月大的糖尿病小鼠随机分为多硫酸戊聚糖处理的(饮用水中25mg/kg/天)和对照组。在没有胰岛素治疗的情况下跟踪糖尿病小鼠4个月。将鼠标单独收纳,每隔一天记录一次饮水量。每周监测体重和血糖水平。另外,检查尿酮。每两周一次测量尿白蛋白排泄[2]。1个月大的MPSVI大鼠每周一次皮下注射戊聚糖多硫酸盐(1,2和4mg/kg,人体等效剂量(HED))或每日口服聚戊二酸多硫酸盐(4mg/kgHED)6个月。测量血清炎症标志物和总糖胺聚糖(GAG),以及几种组织学,形态学和功能终点[3]。
参考文献:
[1].BabaM,etal.Pentosanpolysulfate,asulfatedoligosaccharide,isapotentandselectiveanti-HIVagentinvitro.AntiviralRes.1988Sep;9(6):335-43.
[2].WuJ,etal.InhibitionofinflammationbypentosanpolysulfateimpedesthedevelopmentandprogressionofseverediabeticnephropathyinagingC57B6mice.LabInvest.2011Oct;91(10):1459-71.
[3].FrohberghM,etal.DoseresponsiveeffectsofsubcutaneouspentosanpolysulfateinjectioninmucopolysaccharidosistypeVIratsandcomparisontooraltreatment.
4-O-甲基-ALPHA-D-葡糖酸基-BETA-D-木聚糖物理化学性质
:暂时没有任何物化性质资料
4-O-甲基-ALPHA-D-葡糖酸基-BETA-D-木聚糖英文别名
:PentosanPolysulfate
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: