索非布韦
索非布韦
常用名：索非布韦
CAS号：1190307-88-0
英文名：Sofosbuvir
中文别名：索菲布韦
索非布韦名称
中文名：索非布韦
英文名：sofosbuvir
中文别名：索菲布韦
英文别名：更多
索非布韦生物活性
描述：Sofosbuvir(PSI-7977)是HCVRNA复制抑制剂,EC50为92nM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点：
EC50:92±5nM(HCV)[1]
体外研究：当组织蛋白酶A(CatA)与PSI-7977或Sofosbuvir(PSI-7977)一起孵育150分钟时,与PSI-7976相比,当Sofosbuvir(PSI-7977)是底物时,形成多18倍的PSI-352707。此外,使用CatA的Sofosbuvir(PSI-7977)的催化效率比PSI-7976高约30倍[1]。通过使用GT1b(Con1)-,1a(H77)-和2a(JFH-1)衍生的复制子和含有来自J6GT2a分离株的NS5B区域的GT1b嵌合复制子,Sofosbuvir(PSI-7977)的基因型覆盖率对来自GT2b和GT3a的患者进行了评估,Sofosbuvir(PSI-7977)抑制具有相似EC50(16至48nM)的这些复制子的复制,并且对含有J6NS5B的嵌合复制子具有特异性活性(EC50=4.7nM)。Sofosbuvir(PSI-7977)抑制克隆A(GT1b)野生型和S282T复制子,EC90值分别为0.42和7.8μM[2]。在克隆A复制子测定中,Sofosbuvir(PSI-7977)产生抗HCV活性,EC90值为0.42μM[3]。
细胞实验：将克隆A细胞以约5×106个细胞/瓶接种到含有100IU/mL青霉素/100μg/mL链霉素和10％胎牛血清的Dulbecco’s改良Eagle培养基（DMEM）中的T75烧瓶中。类似地，将人原代肝细胞以约5×106个细胞/瓶接种在细胞平板培养基中的T75烧瓶中。孵育过夜以使细胞附着后，将细胞与50μMPSI-7851，PSI-7976或Sofosbuvir（PSI-7977）在新鲜培养基中培养用于克隆A细胞或在用于原代肝细胞的细胞维持培养基中培养至多24h在37℃，5％CO2气氛中。当在研究中使用放射性标记的PSI-7851时，应用相同的程序，除了将每孔1×106个细胞接种到6孔板中，并将细胞与5μM[3H]PSI-7851一起孵育。在选定的时间，除去培养基，用冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤细胞层。胰蛋白酶消化后，计数细胞并以1,200rpm离心5分钟。将细胞沉淀悬浮在1mL冷的60％甲醇中，并在-20℃下温育过夜。将样品以14,000rpm离心5分钟，收集上清液并使用SpeedVac浓缩器干燥，并储存在-20℃直至通过高效液相色谱（HPLC）分析。将残留物悬浮于100μL水中，并将50μL等分试样注入HPLC[1]。
参考文献：
[1].MurakamiE,etal.MechanismofactivationofPSI-7851anditsdiastereoisomerPSI-7977.JBiolChem.2010Nov5;285(45):34337-47.
[2].LamAM,etal.GenotypeandsubtypeprofilingofPSI-7977asanucleotideinhibitorofhepatitisCvirus.AntimicrobAgentsChemother.2012Jun;56(6):3359-68.
[3].SofiaMJ,etal.Discoveryofaβ-d-2′-deoxy-2′-α-fluoro-2′-β-C-methyluridinenucleotideprodrug(PSI-7977)forthetreatmentofhepatitisCvirus.JMedChem.2010Oct14;53(19):7202-18.
[4].ZhangX,etal.DiscoveryandevolutionofaloperinederivativesasanewfamilyofHCVinhibitorswithnovelmechanism.EurJMedChem.2018Jan1;143:1053-1065.
索非布韦物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C22H29FN3O9P
分子量：529.453
精确质量：529.162537
PSA：167.99000
LogP：1.62
折射率：1.573
储存条件：-20°C
索非布韦安全信息
危害码(欧洲)：Xi
海关编码：29339900
索非布韦英文别名
：propan-2-yl(2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate
：Sovaldi
：Uridine,2'-deoxy-2'-fluoro-2'-methyl-5'-O-[(S)-[[(1S)-1-methyl-2-(1-methylethoxy)-2-oxoethyl]amino]phenoxyphosphinyl]-
：GS-7977
：Isopropyl(2S)-2-{[(S)-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydro-2-furanyl]methoxy}(phenoxy)phosphoryl]amino}propanoate
：(S)-2-{(S)-[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-ylmethoxy](phenoxy)phosphorylamino}propionicacidisopropylester
：Sofosbuvir
：PSI-7977
索非布韦重点介绍
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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。
SuoFeiBuWei
索非佈韋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
