CBL0137盐酸盐
CBL0137盐酸盐
常用名：CBL0137盐酸盐
CAS号：1197397-89-9
英文名：CBL0137 HCl
中文别名：N/A
CBL0137盐酸盐名称
中文名：CBL0137盐酸盐
英文名：1-[6-acetyl-9-[2-(propan-2-ylamino)ethyl]carbazol-3-yl]ethanone,hydrochloride
英文别名：更多
CBL0137盐酸盐生物活性
描述：CBL0137hydrochloride是组蛋白分子伴侣FACT的抑制剂。CBL0137hydrochlorideye也可以激活p53并抑制NF-κB,对于它们的EC50值分别为0.37和0.47μM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53研究领域>>癌症
靶点：
p53:0.37μM(IC50)
NF-κB:0.47μM(IC50)
体外研究：用CBL0137盐酸盐处理导致浓度高于2.5μM的活细胞完全缺失。当与吉西他滨组合时,CBL0137盐酸盐不仅导致MiaPaCa-2细胞形成的集落数量的减少,而且还导致吉西他滨抗性PANC-1细胞。用CBL0137盐酸盐处理人胰腺癌细胞导致RRM1和RRM2的蛋白质和mRNA水平的剂量依赖性降低[1]。
体内研究：CBL0137盐酸盐单一疗法组和CBL0137盐酸盐-吉西他滨联合组样品显示大的坏死区域,大量凋亡小体和肿瘤细胞损失。亚最佳剂量的50至60mg/kgCBL0137盐酸盐引起吉西他滨抗肿瘤活性的类似增强,其与最大耐受剂量(MTD)90mg/kg产生的相似,如组合组之间缺乏统计学显着差异所示。CBL0137盐酸盐通过耗尽参与转录延伸的活性FACT库来抑制FACT功能[1]。CBL0137盐酸盐,通过口服强饲法以每天30mg/kg的无毒剂量在5天/2天的时间内给药,抑制结肠异种移植物(DLD-1),肾细胞癌(Caki-1)中的肿瘤生长,和黑色素瘤(Mel-7)肿瘤细胞系和移植胰腺导管腺癌患者的手术样本[2]。
激酶实验：将MiaPaca2和BxPC-3细胞用CBL0137盐酸盐处理4或24小时。在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的1×CellCultureLysisReagent中收获细胞。在SDS-PAGE凝胶上分离5至20μg的裂解物并转移至PVDF膜。用对SSRP1，SPT16，RRM1和RRM2特异的抗体探测印迹。GAPDH用作加载控制。使用ECL试剂盒[1]可视化蛋白质。
细胞实验：将细胞重悬浮于无血清的Dulbecco’s改良Eagle培养基（DMEM）中，并用不同浓度的CBL0137盐酸盐处理1小时。之后，将来自每种处理条件的105个细胞接种在3孔6孔板中的2mL无血清DMEM/F12培养基中，所述培养基补充有0.4％BSA，0.2×B27,10ng/mL重组EGF并含有0.25％琼脂糖。。将来自每种处理条件的103个细胞接种在含有常规FBS培养基的3孔6孔板中。在平板接种后7至15天使用倒置显微镜计数菌落[1]。
动物实验：用氯胺酮/甲苯噻嗪深度麻醉10周龄雌性无胸腺裸鼠（每个治疗组n=8）。使用剖腹手术，将2×106个PANC-1细胞接种到每只小鼠的胰腺尾部。接种后两周（通过超声确认肿瘤存在），开始治疗。使用以下方案：1）载体，静脉滴注100mg/kg静脉注射液和灌胃无菌水，2）每周一次通过尾静脉输送50mg/kgCBL0137盐酸盐100mg/mLcaptisol，3）10通过口服强饲法给予20mg/kgCBL0137盐酸盐po，5天/2天休息。用数字卡尺进行肿瘤测量。使用等式L×W2/2计算肿瘤体积，其中L是最长维度，W是垂直于W的维度。遵循小鼠，直到每只小鼠至少一个肿瘤达到1000mm3或从治疗开始起90天，无论哪个第一[1]。
参考文献：
[1].BurkhartC,etal.CuraxinCBL0137eradicatesdrugresistantcancerstemcellsandpotentiatesefficacyofgemcitabineinpreclinicalmodelsofpancreaticcancer.Oncotarget.2014Nov30;5(22):11038-53.
[2].GasparianAV,etal.Curaxins:anticancercompoundsthatsimultaneouslysuppressNF-κBandactivatep53bytargetingFACT.SciTranslMed.2011Aug10;3(95):95ra74.
CBL0137盐酸盐物理化学性质
分子式：C21H25ClN2O2
分子量：372.88800
精确质量：372.16000
PSA：51.10000
LogP：5.39060
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
CBL0137盐酸盐英文别名
：unii-foy14s7dfx
：cbl-0137
：CBL0137hydrochloride
CBL0137盐酸盐重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
CBL0137YanSuanYan
CBL0137鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
