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疟涤平

疟涤平

疟涤平

常用名:疟涤平

CAS号:83-89-6

英文名:Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate

中文别名:奎纳克林二盐酸盐二水合物|疟涤平

疟涤平名称

中文名:米帕林
英文名:quinacrine
中文别名:奎纳克林二盐酸盐二水合物|疟涤平
英文别名:更多

疟涤平生物活性

描述:喹吖啶(Acriquine)是一种抗疟疾和抗癌药物。奎纳克林还抑制人醛氧化酶(IC50:3.3μM)。奎纳克林对核酸具有亲和力,并在固定细胞中染色DNA和RNA(Ex/Em:436/525nm)[1][2][3][4][7]。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>癌症研究领域>>感染研究领域>>神经疾病
体外研究:奎纳克林抑制人和兔醛氧化酶,IC50分别为3.3微米和10微米[2]奎纳克林阻断电压依赖性钠通道(IC50:3.3μM)[3]奎纳克林(100μM)也是一种平面图2抑制剂[4]奎纳克林(0-20μM,24小时)抑制SGC-7901型细胞的生长,并诱导细胞凋亡[7]细胞活力测定奎纳克林抑制人和兔醛氧化酶,IC50分别为3.3微米和10微米[2]细胞系:SGC-7901细胞浓度:0、5、10、15、20μM培养时间:24小时结果:抑制细胞生长,IC50值为16.18μM。
体内研究:奎纳克林(3-30mg/kg每日一次,连续三天)对甘油诱导的大鼠急性肾损伤具有保护作用[5]奎纳克林(2.5-10mg/kg每天一次,连续八周)对环孢菌素引起的大鼠肾毒性具有保护作用[6]动物模型:急性肾损伤大鼠模型[5]剂量:3-30mg/kg给药:腹腔注射结果:减弱的甘油诱导肾脏结构和功能变化。
参考文献:

[1].VogtherrM,etal.AntimalarialdrugquinacrinebindstoC-terminalhelixofcellularprionprotein.JMedChem.2003Aug14;46(17):3563-4.

[2].PrydeDC,etal.Aldehydeoxidase:anenzymeofemergingimportanceindrugdiscovery.JMedChem.2010Dec23;53(24):8441-60.

[3].McNealET,etal.[3H]BatrachotoxininA20alpha-benzoatebindingtovoltage-sensitivesodiumchannels:arapidandquantitativeassayforlocalanestheticactivityinavarietyofdrugs.JMedChem.1985Mar;28(3):381-8.

[4].CaroAA,etal.RoleofphospholipaseA2activationandcalciuminCYP2E1-dependenttoxicityinHepG2cells.JBiolChem.2003Sep5;278(36):33866-77.

[5].AlAsmariAK,etal.Protectiveeffectofquinacrineagainstglycerol-inducedacutekidneyinjuryinrats.BMCNephrol.2017Jan28;18(1):41.

[6].alKhaderA,etal.Quinacrineattenuatescyclosporine-inducednephrotoxicityinrats.Transplantation.1996Aug27;62(4):427-35.

[7].WuX,etal.QuinacrineInhibitsCellGrowthandInducesApoptosisinHumanGastricCancerCellLineSGC-7901.CurrTherResClinExp.2012Feb;73(1-2):52-64.

疟涤平物理化学性质

密度:1.156g/cm3
沸点:557.1ºCat760mmHg
熔点:247-250ºC
分子式:C23H30ClN3O
分子量:399.96
闪点:290.7ºC
精确质量:399.20800
PSA:37.39000
LogP:6.04540
储存条件:通风低温干燥

疟涤平毒性和生态

疟涤平毒性英文版

疟涤平安全信息

危害码(欧洲):Xn:Harmful;
风险声明(欧洲):R36/37/38

疟涤平英文别名

:QuinacrineDihydrochlorideDihydrate
:2-methoxy-6-chloro-9-(1-methyl-4-diethylaminobutylamino)-acridine
:2-methoxy-6-(trifluoromethyl)nicotinicacid
:2-METHOXY-6-(TRIFLUOROMETHYL)-3-PYRIDINECARBOXYLICACID

疟涤平重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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