多虑平
多虑平
常用名:多虑平
CAS号:1668-19-5
英文名:Doxepin
中文别名:3-二苯并[B,E]噁庚-11(6H)-亚基-,N-二甲基-1-丙胺|多塞平
多虑平名称
中文名:多虑平
英文名:doxepin
中文别名:3-二苯并[B,E]噁庚-11(6H)-亚基-,N-二甲基-1-丙胺|多塞平
英文别名:更多
多虑平生物活性
描述:多塞平作为三环类抗抑郁药,可抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。多塞平对特应性皮炎、慢性荨麻疹有治疗作用,可改善认知过程,保护中枢神经系统。多塞平也被认为是对抗氧化应激的保护因子[1][2][3]。
相关类别:信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>mTOR信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT研究领域>>神经疾病
体外研究:多塞平的保护作用与通过PI3K/AKT/mTOR信号通路增强PSD-95和突触蛋白1表达有关[4]。WesternBlot分析[4]细胞系:SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞系浓度:10ng/mL孵育时间:2h结果:提高了SH-SY5Y细胞中PSD-95、突触蛋白1和p-AKT的蛋白表达水平,降低了SH-SY5Y细胞中p-mTOR的蛋白表达。
体内研究:多塞平(每天一次腹腔注射1mg/kg和5mg/kg多塞平,持续21天)可保护大鼠免受aβ1-42诱导的记忆损伤[4]。动物模型:SD雄性大鼠[4]剂量:1,5mg/kg给药:多塞平(腹腔注射1mg/kg和5mg/kg多塞平,每日一次,共21天)结果:1mg/kg多塞平治疗后,改善海马和颞叶中PSD-95和突触蛋白1的蛋白表达水平,降低海马和颞叶中p-AKT的蛋白表达。
参考文献:
[1].AnnemiekVermeeren,etal.Effectsoftheuseofhypnoticsoncognition.Progressinbrainresearchvol.190(2011):89-103.
[2].GHajak,etal.Doxepininthetreatmentofprimaryinsomnia:aplacebo-controlled,double-blind,polysomnographicstudy.TheJournalofclinicalpsychiatryvol.62,6(2001):453-63.
[3].MahsaGharzi,etal.Effectsofdifferentdosesofdoxepinonpassiveavoidancelearninginrats.Advancedbiomedicalresearchvol.266.30Jul.2013.
[4].JimeiBu,etal.Mechanismunderlyingtheeffectsofdoxepinonβ-amyloid-inducedmemoryimpairmentinrats.IranJBasicMedSci.2017Sep;20(9):1044-1049.
多虑平物理化学性质
密度:1.122g/cm3
沸点:413.3ºCat760mmHg
熔点:187-189ºC
分子式:C19H21NO
分子量:279.37600
闪点:121.3ºC
精确质量:279.16200
PSA:12.47000
LogP:3.96240
外观性状:白色结晶固体
蒸汽压:4.87E-07mmHgat25°C
折射率:1.5000(estimate)
储存条件:StoreatRT
计算化学:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):4.3
2、氢键供体数量:0
3、氢键受体数量:2
4、可旋转化学键数量:3
5、拓扑分子极性表面积(TPSA):12.5
6、重原子数量:21
7、表面电荷:0
8、复杂度:363
9、同位素原子数量:0
10、确定原子立构中心数量:0
11、不确定原子立构中心数量:0
12、确定化学键立构中心数量:1
13、不确定化学键立构中心数量:0
14、共价键单元数量:1
更多:
1.性状:油状液体。
2.密度(g/mL,25/4℃):未确定
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定
4.熔点(ºC):187-189
5.沸点(ºC,常压):260-270
6.沸点(ºC,5.2kPa):未确定
7.折射率:未确定
8.闪点(ºC):未确定
9.比旋光度(º):未确定
10.自燃点或引燃温度(ºC):未确定
11.蒸气压(kPa,25ºC):未确定
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定
13.燃烧热(KJ/mol):未确定
14.临界温度(ºC):未确定
15.临界压力(KPa):未确定
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定
17.爆炸上限(%,V/V):未确定
18.爆炸下限(%,V/V):未确定
19.溶解性:未确定
多虑平毒性和生态
:
多虑平毒理学数据:
急性毒性:小鼠口经LD50:147mg/kg;小鼠腹经LD50:182mg/kg;小鼠静脉LD50:16mg/kg
多虑平毒性英文版
多虑平安全信息
危害码(欧洲):T
风险声明(欧洲):25
安全声明(欧洲):36/37/39-45
海关编码:2932999099
多虑平制备
三苯膦和1,3-二溴丙烷反应制得3-溴丙基溴化三苯膦,继续与无水二甲胺反应,得到3-二甲氨基丙基溴化苯三膦氢酸盐,再与6,11-二氢二苯并[b,e]噁庚-11-酮反应,得到多虑平。中间体6,11-二氢二苯并[b,e]噁庚-11-酮的合成方法可参见Belg.pat,641498
多虑平海关
海关编码:2932999099
中文概述:2932999099.其他仅含氧杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2932999099.otherheterocycliccompoundswithoxygenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
多虑平英文别名
:Quitaxon
:Aponal
:P-3693A
:Doxepine
:Curatin
:Docepin
:Doxepinhydrochloride,11-(3-dimethylaminopropylidene)-6,11-dihydrodibenz[b,e]oxepinhydrochloride
多虑平重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)
DuoLvPing
多慮平
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: