M3814
M3814
常用名：M3814
CAS号：1637542-33-6
英文名：M3814
中文别名：N/A
M3814名称
中文名：M3814
英文名：M3814
M3814生物活性
描述：M3814是一个有效且有选择性的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的抑制剂。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA-PK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>DNA-PK研究领域>>癌症
靶点：
DNA-PK[1]
体内研究：与IR组合,M3814在所有6种人类癌症小鼠模型中显示出功效。在所有模型中,与单独的IR相比,与M3814组合每天施用2Gy剂量1周与M3814组合诱导静态显着的肿瘤生长抑制。在任何研究中,单独或与IR组合的M3814在小鼠中不会引起显着的体重减轻或毒性的视觉迹象[1]。
动物实验：在代表4种不同癌症类型（结肠，头颈部，肺部和胰腺）的小鼠中，在6种人类异种移植模型（HCT116，FaDu，NCI-H460，A549，Capan-1，BxPC3）中评估M3814与IR组合的功效。）。将肿瘤细胞皮下注射到裸鼠中，并且当可触知的肿瘤建立时（约100至200mm3）开始治疗。在IR之前10分钟以不同剂量（25至300mg/kg）口服M3814。使用放射治疗装置对用于校准以提供2Gy的小型啮齿动物施加IR。通过免疫测定法测量FaDu肿瘤裂解物中DNA-PK（丝氨酸2056）的自磷酸化以评估M3814的药理学抑制[1]。
参考文献：
[1].L.Damstrup,etal.M3814,aDNA-dependentProteinKinaseInhibitor(DNA-PKi),PotentiatestheEffectofIonizingRadiation(IR)inXenotransplantedTumorsinNudeMice.IJROBP.2016;94,940-941.
[2].FrankT.Zenke,etal.Abstract1658:M3814,anovelinvestigationalDNA-PKinhibitor:enhancingtheeffectoffractionatedradiotherapyleadingtocompleteregressionoftumorsinmice.AACR;CancerRes2016;76(14Suppl):Abstractnr1658.
M3814物理化学性质
分子式：C24H21ClFN5O3
分子量：481.91
M3814重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
