Kelatorphan
Kelatorphan
常用名：Kelatorphan
CAS号：92175-57-0
英文名：Kelatorphan
中文别名：N/A
Kelatorphan名称
中文名：Kelatorphan
英文名：(2S)-2-[[(2R)-2-benzyl-4-(hydroxyamino)-4-oxobutanoyl]amino]propanoicacid
英文别名：更多
Kelatorphan生物活性
描述：Kelatorphan是脑啡肽降解酶(enkephalindegradingenzymes)的全抑制剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Enkephalindegradingenzyme[1].
体内研究：单独使用Kelatorphan(50μg)可导致完整[3H]脑啡肽含量的强烈增加,相当于总回收放射性的80±11％[2]。在正常的清醒大鼠中,Kelatorphan(10±20mg/kg静脉注射)增加了分钟体积。通气量的增加是由于呼吸频率的剂量依赖性增加。在关节炎大鼠中,Kelatorphan(20mg/kg静脉注射)增加通气,并且关节炎和非关节炎大鼠之间没有显着差异。在戊巴比妥麻醉的大鼠中,给予后10±15分钟,Kelatorphan(20mg/kg,n=6)也产生轻微(116％)但显着的呼吸增加。Kelatorphan的作用不会被小剂量纳洛酮(0.2mg/kg静脉注射,Kelatorphan前15分钟)预处理,但较大剂量(1mg/kg)可显着拮抗Kelatorphan(20mg/kg)5清醒大鼠10分钟[3]。
参考文献：
[1].WaksmanG,etal.Kelatorphan:afullinhibitorofenkephalindegradingenzymes.Biochemicalandpharmacologicalproperties,regionaldistributionofenkephalinaseinratbrainbyuseofatritiatedderivative.Neuropeptides.1985Feb;5(4-6):529-32.
[2].WaksmanG,etal.Invitroandinvivoeffectsofkelatorphanonenkephalinmetabolisminrodentbrain.EurJPharmacol.1985Nov5;117(2):233-43.
[3].BoudinotE,etal.Effectsofthepotentanalgesicenkephalin-catabolizingenzymeinhibitorsRB101andkelatorphanonrespiration.Pain.2001Feb1;90(1-2):7-13.
Kelatorphan物理化学性质
密度：1.301g/cm3
分子式：C14H18N2O5
分子量：294.30300
精确质量：294.12200
PSA：115.73000
LogP：1.11190
折射率：1.567
储存条件：2-8°C，干燥，密封
Kelatorphan安全信息
危害码(欧洲)：Xi
Kelatorphan英文别名
：kelatorphan
：L-Alanine,N-(4-(hydroxyamino)-1,4-dioxo-2-(phenylmethyl)butyl)-,(R)
：(3-(N-Hydroxy)carboxamido-2-benzylpropanoyl)alanine
：n-[(2r)-2-benzyl-4-(hydroxyamino)-4-oxobutanoyl]-l-alanine
Kelatorphan重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Kelatorphan
Kelatorphan
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
